含全氟烷基的金属配合物、其制备方法和在NMR诊断中的用途

摘要

本发明涉及一种新的、单体的、全氟烷基取代的金属配合物，其制备方法和在诊断和治疗中的应用。本发明的化合物特别适合于在核自旋断层照像术(MRT)中作为体内造影剂。优选可以作为血容剂和淋巴系造影剂。

主权项

1、通式I的含全氟烷基的化合物             R^F-L-A          I其中R^F是全氟化的、直链或支链的式-C_nF_2nX的烃链，这里X是终端的氟、氯、溴、碘或氢原子，n是4～30的数，L是直接的键、亚甲基基团、-NHCO-基团、或基团这里，p是0～10的数，q和u相互独立的是数0或1，并且R¹是氢原子、甲基基团、-CH₂-OH基团、-CH₂-CO₂H基团或者C₂-C₁₅链，其需要时可被1～3个氧原子、1～2个＞CO基团或者一个取代或未取代的芳基基团中断，和/或被1～4个羟基基团、1～2个C₁-C₄-烷基基团、1～2个羟基基基团或基团-SO₃H取代，或者L是直链、支链、饱和或者不饱和的C₂-C₃₀烃链，其需要时可包含1～10个氧原子、1～3个-NR¹基团、1～2个硫原子、哌嗪、-CONR¹基团、-NR¹CO基团、-SO₂基团、-NR¹-CO₂基团、1～2个-CO基团、基团或1～2个取代或未取代的芳基和/或被这些基团中断，和/或如果需要，被1～3个-OR¹基团，1～2个氧基、1～2个-NH-COR¹基团、1～2个-CONHR¹基团、1～2个-(CH₂)_p-CO₂H基团、1～2个基团-(CH₂)_p-(O)_q-CH₂CH₂-R^F取代，这里，R¹、R^F和p和q含义同上，和T表示C₂-C₁₀链，其需要时可被1～2个氧原子或1～2个-NHCO基团中断，A代表配合物形成剂或金属配合物或它们的有机和/或无机碱或氨基酸或氨基酸酰胺的盐，其中包括：A代表通式II的配合物形成剂或配合物在该通式中，R³、Z¹和Y是相互独立的，且R³与R¹含义相同，或者表示-(CH₂)_m-L-R^F，这里m是0、1或2，L和R^F含义同上，Z¹相互独立的是氢原子或原子序数为21～29、39、42、44或57-83的金属离子等价物，Y是-OZ¹或这里Z¹、L、R^F和R³含义同上，或者A代表通式III的配合物形成剂或配合物其中R³和Z¹含义同上，R²的含义与R¹相同，或者A代表通式IV的配合物形成剂或配合物其中Z¹含义同上，或者A代表通式V的配合物形成剂或配合物其中Z¹含义同上，且o和q各自表示数字0或1，并且o+q＝1，或者A代表是通式VI的配合物形成成剂或配合物其中Z¹含义同上，或者A代表通式VII的配合物形成剂或配合物其中Z¹和Y含义同上，或者A代表通式VIII的配合物形成剂或配合物其中R³和Z¹含义同上，且R²的含义与R¹的含义相同，或者A代表通式IX的配合物形成剂或配合物其中R³和Z¹含义同上，或者A代表通式X的配合物形成剂或配合物其中R³和Z¹含义同上，或者A代表通式XI的配合物形成剂或配合物其中Z¹、p和q含义同上，且R²的含义与R¹的含义相同，或者A代表通式XII的配合物形成剂或配合物其中L、R^F和Z¹含义同上，或者A代表通式XIII的配合物形成剂或配合物其中Z¹含义同上。