SYNTHESIS OF 4,5-DIHYDRO-PYRAZOLO[3,4-C]PYRID-2-ONES

摘要

A találmány tárgya új eljárás általános képletű vegyületek - ahol Dklóratommal, metoxi-, ciano- vagy amino-metil-csoporttal szubsztituáltfenil- vagy benz[d]izoxazolil-csoport; R1 és R2 alkil-, cikloalkil-,fenil- vagy benzilcsoport; R1a hidrogénatom, adott esetbenszubsztituált alkil-, cianocsoport, -CH2OCH3, -CO2CH3, -CH2CO2CH3, -CO2CH2CH3, -CH2CO2CH2CH3, -CH2SCH3, -S(O)CH3, -CH2S(O)CH3, -S(O)2CH3,-CH2S(O)2CH3 képletű, karbamoil-, szulfamoil-, piridil-, N-oxi-piridil-, imidazolil- vagy tetrazolilcsoport; A szubsztituált fenil-,piridil- vagy pirimidinil-csoport B B1 csoport, halogénatom, -OMs, -OTs, -OSO2Ph, -CH2-Br, -CH2-OH, vagy -CHO; vagy A-B hidrogénatom; B1 Yvagy X-Y; X alkiléncsoport, oxigénatom vagy különböző összetettcsoport; Y 3-10 szénatomos szubsztituált karbociklus vagy 5-10 tagúszubsztituált heterociklus - e1őállítására és a szintézis közbensőtermékei. A találmány szerint(I) általános képletű vegyületet - ahol Zhalogénatom, -OSO2Me, -OSO2Ph vagy -OSO2Ph-p-Me- egy (II) általánosképletű vegyülettel reagáltatnak, majd az így kapott (III) általánosképletű vegyületet egy savval reagáltatják. A találmány szerinti 4,5-dihidro-pirazolo[3,4-c]pirid-2-onok Xa faktor inhibitorok. Ó