发明名称 DERIVADOS DE 1,4 PIPERIDINA DISUSTITUIDA Y SU USO COMO INHIBIDORES DE 11-BETA HIDROXIESTEROIDE DEHIDROGENASA TIPO 1
摘要 Se describe el uso de un compuesto en la fabricación de un medicamento para usar en la inhibición de 11 HSD1, también reivindica proceso y composiciones farmacéuticas y compuestos. Reivindicación 1: El uso de un compuesto caracterizado porque responde a la fórmula (1) donde: El anillo A se selecciona entre carbociclilo o heterociclilo; donde si dicho heterociclilo contiene una porción -NH- este N puede estar sustituido opcionalmente con un grupo seleccionado entre R9. R1 es un sustituyente sobre C y se selecciona entre halo, nitro, ciano, hidroxi, amino, carboxi, carbamoilo, mercapto, sulfamoilo, C1-4 alquilo, C2-4 alquenilo, C2-4 alquinilo, C1-4 alcoxi, C1-4 alcanoilo, C1-4alcanoiloxi, N-(C1-4 alquil)amino, N,N-(C1-4 alquil)2amino, C1-4 alcanoilamino, N-(C1-4 alquil)carbamoilo, N,N-(C1-4alquil)2carbamoilo, C1-4 alquilS(O)a donde a es entre 0 y 2, C1-4 alcoxicarbonilo, N-(C1-4 alquil)sulfamoilo, N,N-(C1-4 alquil)2sulfamoilo, C1-4 alquilsulfonilamino, carbociclilo, heterociclilo, carbociclil C0-4 alquilen-Z- y heterociclil C0-4 alquilen-Z-; donde R1 puede estar sustituido opcionalmente sobre C con uno o más grupos seleccionados entre R3; y donde si dicho heterociclilo contiene una porción -NH- este N puede estar sustituido opcionalmente con un grupo seleccionado entre R4; n es 0-5; donde los valores de R1 pueden ser iguales o diferentes; X es un enlace simple, -C(O)-, -S(O)2, -C(O)NR11, -C(S)NR11, -C(O)O-, -C(=NR11)- o -CH2-; donde R11 se selecciona entre H, C1-4 alquilo, carbociclilo y heterociclilo; Y es H, C1-6 alquilo, C2-6 alquenilo, C2-6 alquinilo, carbociclilo o heterociclilo; donde Y puede estar sustituido opcionalmente sobre C con uno o más R2; donde si dicho heterociclilo contiene una porción -NH- este N puede estar sustituido opcionalmente con un grupo seleccionado entre R5; R2 es un sustituyente sobre C y se selecciona entre halo, nitro, ciano, hidroxi, amino, carboxi, carbamoilo, mercapto, sulfamoilo, trifluorometilo, trifluorometoxi, C1-4 alquilo, C2-4 alquenilo, C2-4 alquinilo, C1-4 alcoxi, C1-4 alcanoilo, C1-4 alcanoiloxi, N-(C1-4 alquil)amino, N,N-(C1-4 alquil)2amino, C1-4 alcanoilamino, N,(C1-4 alquil)carbamoilo, N,N-(C1-4 alquil)2carbamoilo, C1-4 alquilS(O)a donde a es entre 0 y 2, C1-4 alcoxicarbonilo, C1-4 alcoxicarbonilamino, C1-4 alcoxicarbonil-N-(C1-4 alquil)amino, N-(C1-4 alquil)sulfamoilo, N,N-(C1-4 alquil)2sulfamoilo, C1-4 alquilsulfonilamino, aminotiocarboniltio, N-(C1-4 alquil)aminotiocarboniltio, N,N-(C1-4 alquil)2 aminotiocarboniltio, carbociclilo, heterociclilo, carbociclil C0-4 alquilen-Z- y heterociclil C0-4 alquilen-Z-; donde R2 puede estar sustituido opcionalmente sobre C con uno o más grupos seleccionados entre R6, y donde si dicho heterociclilo contiene una porción -NH- este N puede estar sustituido opcionalmente con un grupo seleccionado entre R7; R3 y R6 se seleccionan en forma independiente entre halo, nitro, ciano, hidroxi, amino, carboxi, carbamoilo, mercapto, sulfamoilo, trifluorometilo, trifluorometoxi, C1-4 alquilo, C2-4 alquenilo, C2-4 alquinilo, C1-4 alcoxi, C1-4 alcanoilo, C1-4 alcanoiloxi, N-(C1-4 alquil)amino, N,N-(C1-4 alquil)2amino, C1-4 alcanoilamino, N-(C1-4 alquil)carbamoilo, N,N-(C1-4 alquil)2carbamoilo, C1-4 alquilS(O)a donde a es entre 0 y 2, C1-4 alcoxicarbonilo, C1-4 alcoxicarbonilamino, C1-4 alcoxicarbonil-N-(C1-4 alquil)amino, N-(C1-4 alquil)sulfamoilo, N,N-(C1-4 alquil)2sulfamoilo, C1-4 alquilsulfonilamino, carbociclilo, heterociclilo, carbociclil C0-4 alquilen-Z- y heterociclil C0-4 alquilen-Z- donde R3 y R6 pueden estar sustituidos opcionalmente en forma independiente sobre C con uno o más R8; y donde si dicho heterociclilo contiene una porción -NH- este N puede estar sustituido opcionalmente con un grupo seleccionado entre R13; R4, R5, R7, R9 y R13 se seleccionan en forma independiente entre C1-4 alquilo, C1-4 alcanoilo, C1-4 alquilsulfonilo, C1-4 alcoxicarbonilo, carbamoilo, N-(C1-4 alquil)carbamoilo, N,N-(C1-4 alquil)2carbamoilo, bencilo, benciloxicarbonilo, benzoilo y fenilsulfonilo; R8 se selecciona entre halo, nitro, ciano, hidroxi, trifluorometoxi, trifluorometilo, amino, carboxi, carbamoilo, mercapto, sulfamoilo, metilo, etilo, metoxi, etoxi, acetilo, acetoxi, metilamino, etilamino, dimetilamino, dietilamino, N-metil-N-etilamino, acetilamino, N-metilcarbamoilo, N-etilcarbamoilo, N,N-dimetilcarbamoilo, N,N-dietilcarbamoilo, N-metil-N-etilcarbamoilo, metilito, etiltio, metilsulfinilo, etilsulfinilo, mesilo, etilsulfonilo, metoxicarbonilo, etoxicarbonilo, N-metilsulfamoilo, N-etilsulfamoilo, N,N-dimetilsulfamoilo, N,N-dietilsulfamoilo o N-metil-N-etilsulfamoilo; Z es -S(O)a-, -O-, -NR10-, -C(O)-, -C(O)NR11-, -NR10C(O)-, -OC(O)NR10- o -SO2NR10-; donde a es entre 0 y 2; donde R10 se selecciona entre H y C1-4 alquilo; R12 es hidroxi, metilo, etilo o propilo; m es 0 o 1; q es 0 o 1; o una sal aceptable para uso farmacéutico del mismo, en la fabricación de un medicamento para usar en la inhibición de 11betaHSD1.
申请公布号 AR041594(A1) 申请公布日期 2005.05.26
申请号 AR2003P103716 申请日期 2003.10.10
申请人 ASTRAZENECA AB 发明人 BARTON, PETER;JEWSBURY, PHILIP;PEASE, ELIZABETH
分类号 A61K31/4427;A61K31/443;A61K31/444;A61K31/445;C07D211/32;C07D401/06;C07D405/06;C07D409/06;C07D413/06;C07D417/06;C07D417/14;C07D513/04;(IPC1-7):C07D211/32;C07D401/14;C07D409/14;A61K31/452;A61K31/453;A61K31/454;A61K31/470;A61P3/10;A61P3/04;A61P3/06;A61P3/08;A61P9/12;A61P27/06;A61P19/10;A61P31/06;A61P25/18;A61P25/24 主分类号 A61K31/4427
代理机构 代理人
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