发明名称 COMPUESTOS ANALOGOS DE VITAMINA D, COMPOSICIONES QUE COMPRENDEN DICHOS COMPUESTOS ANALOGOS Y SU USO
摘要 Compuestos conforme a la fórmula (1) en donde R1 y R2, que pueden ser iguales o diferentes, representan halógeno, hidrocarbilo (C1-6), opcionalmente sustituido con uno o dos grupos hidroxilo o uno o más átomos de flúor, o junto con el átomo de carbono al cual están ambos unidos, R1 y R2 forman un anillo carbocíclico (C3-6), o uno de R1 y R2 tomado junto con R3 forma, un enlace directo de manera que se constituye un enlace triple, o R1 y R2 representan ambos hidrógeno; R3, cuando no forma un enlace directo con uno de R1 y R2, representa hidrógeno o hidrocarbilo (C1-3); X representa (E)-etileno, (Z)-etileno, etinileno, o un enlace; Y y Z representan en forma independiente hidrógeno o metilo; el enlace entre C 16 y C 17 se representa por medio de una línea de puntos para ilustrar que dicho enlace puede ser o bien un enlace sencillo, en cuyo caso la proyección del sustituyente de anillo es beta, o un enlace doble; A representa hidroxilo, flúor o hidrógeno; B representa CH2 o H2; la configuración en la posición 3 corresponde a la misma configuración que en la vitamina D3 natural (normal), o la configuración en la posición 3 es opuesta a la de vitamina D3 natural (epi); con la condición de que cuando X representa (E)-etileno o (Z)-etileno, uno de R1 y R2 tomado junto con R3 puede no formar un enlace directo de manera que se constituye un enlace triple; con la condición de que cuando X representa un enlace, R1 y R2 no son hidrógeno; con la condición de que el compuesto de fórmula 1 no es 3(S)-hidroxi-9,10-secocolesta-5(Z),7(E)10(19),22(E),24-penta-eno; y profármacos y formas estereoisómeras de dichos compuestos, junto con su uso en tratamientos, y su uso en la elaboración de medicamentos. Reivindicación 22: El uso de un compuesto conforme a cualquiera de las reivindicaciones 1 a 14, en forma opcional, junto con otro compuesto terapéuticamente activo, en la elaboración de un medicamento para el tratamiento o mejoría de enfermedades seleccionadas entre el grupo que consiste en enfermedades caracterizadas por la diferenciación celular anormal y/o la proliferación celular, cáncer, leucemia, cáncer de mama, cáncer neuroglial cerebral, aoteosarcoma, melanoma, mielofibrosis, soriasis, hiperparatiroidismo primario, hiperparatiroidismo secundario, hiperparatiroidismo secundario relacionado con la insuficiencia renal, diabetes mellitus, lupus eritematoso diseminado y discoide, dermatosis crónica del tipo autoinmune, hipertensión acné, alopecia, envejecimiento de la piel, sida, trastornos neurodegenerativos, enfermedad de Alzheimer, reacciones de rechazo inverso del tipo huésped contra injerto e injerto contra huésped, rechazo de trasplantes, atrofia cutánea inducida por esteroides y osteoporosis, y para inducir la osteogenia.
申请公布号 AR041696(A1) 申请公布日期 2005.05.26
申请号 AR2003P103847 申请日期 2003.10.22
申请人 LEO PHARMACEUTICAL PRODUCTS LTD. A/S 发明人
分类号 C07C401/00;(IPC1-7):C07C401/00;C07C35/21;A61K31/592;A61K31/593;A61P3/14;A61P5/20;A61P25/00 主分类号 C07C401/00
代理机构 代理人
主权项
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