发明名称 用于治疗对PPARα活化有反应的疾病的α-苯硫基羧酸和α-苯氧基-羧酸的衍生物
摘要 本发明描述了式(I)化合物,其中取代基的含义如正文所述,该化合物可用于治疗对PPARα活化有反应的疾病如心力衰竭、高脂血症和动脉粥样硬化。
申请公布号 CN1620429A 申请公布日期 2005.05.25
申请号 CN03802289.3 申请日期 2003.01.15
申请人 希格马托制药工业公司 发明人 F·詹尼斯;N·德吕穆;E·塔松尼;M·O·坦迪;A·F·夏尔罗尼;M·邦德拉;P·佩松托;A·阿杜尼
分类号 C07C323/52;C07D209/08;C07C69/712;C07D307/68;C07D209/86;A61K31/19;A61K31/215;A61P9/10 主分类号 C07C323/52
代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人 陈铁兰
主权项 1.式(I)化合物<img file="A038022890002C1.GIF" wi="839" he="374" />其中:R代表-H,-YCR<sub>5</sub>R<sub>6</sub>COX,单环、双环或三环芳基或杂芳基(可能被-YCR<sub>5</sub>R<sub>6</sub>COX型基因、卤素、硝基、羟基、烷基和烷氧基取代,上述取代基可能被卤素取代),单环、双环或三环芳烷基或杂芳烷基(其中的芳基或杂芳基可能被-YCR<sub>5</sub>R<sub>6</sub>COX型基团、卤素、硝基、羟基、烷基和烷氧基取代,上述取代基可能被卤素取代),杂芳基可能是带电荷的下述类型<img file="A038022890002C2.GIF" wi="471" he="191" />其中的正电荷被适宜的负抗衡离子平衡;m代表0-1;n代表0-3;当n代表1时,R<sub>3</sub>和R<sub>4</sub>可相同或不同,选自H或C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>烷基;当n代表2或3时,R<sub>3</sub>=R<sub>4</sub>,并且代表H;p代表0-1;X代表-OH、-O-C<sub>1</sub>-C<sub>3</sub>烷基;R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>可相同或不同,选自:-H;C<sub>1</sub>-C<sub>5</sub>烷基;-烷氧基,可能被卤素取代;-苯氧基,可能被卤素、硝基、羟基、烷基取代;-苄氧基,可能被卤素、硝基、羟基、烷基取代;-COX;或与通式(I)的COX一起形成下述类型的环:<img file="A038022890003C1.GIF" wi="1306" he="251" />R<sub>5</sub>和R<sub>6</sub>可以相同或不同,选自上述针对R<sub>1</sub>和R<sub>2</sub>所列基团;Q和Z可以相同或不同,选自NH、O、S、-NHC(O)O-、NHC(O)NH-、-NHC(O)S-、-OC(O)NH-、-NHC(S)O-、-NHC(S)NH-、-C(O)NH-;和Y代表O、S。
地址 意大利罗马