发明名称 2-羟基-5-酰胺基苯酮类化合物的化学合成方法
摘要 2-羟基-5-酰胺基苯酮类化合物为重要的有机合成中间体,广泛应用于医药和农药的合成。本发明用三氟甲磺酸镱替代三氯化铝等传统的路易斯酸催化剂,以4-烷氧基苯酰胺和酰卤为原料,在有机溶剂中反应,合成2-羟基-5-酰胺基苯酮类化合物,并且优化分离方法从而显著提高收率(一般在80%以上)和纯度(一般在99.0%以上)。该化学合成方法是一种工艺合理、催化剂用量少且可回收套用、生产成本低、反应收率高、基本无三废的有效合成方法。
申请公布号 CN1618787A 申请公布日期 2005.05.25
申请号 CN200310108750.2 申请日期 2003.11.18
申请人 浙江工业大学 发明人 苏为科;金灿
分类号 C07C233/33;C07C231/12 主分类号 C07C233/33
代理机构 杭州天正专利事务所有限公司 代理人 黄美娟;袁木棋
主权项 1.一种2-羟基-5-酰胺基苯酮类化合物的化学合成方法,其特征在于所述的2-羟基-5-酰胺基苯酮类化合物如式(I)<img file="A2003101087500002C1.GIF" wi="498" he="405" />是由原料4-烷氧基苯酰胺如式(II)与酰卤如式(III)在催化剂三氟甲磺酸镱的作用下于有机溶剂中反应而制得,<img file="A2003101087500002C2.GIF" wi="1127" he="408" />其中:结构式(I)或(II)或(III)中的R<sub>1</sub>各为1~6个碳原子的烷基C<sub>n</sub>H<sub>2n+1</sub>;R<sub>2</sub>各为1~6个碳原子的烷基C<sub>n</sub>H<sub>2n+1</sub>,或C<sub>4</sub>H<sub>4</sub>O(呋喃基)或C<sub>4</sub>H<sub>4</sub>S(噻酚基)或C<sub>4</sub>H<sub>5</sub>N(吡咯基)或C<sub>6</sub>H<sub>5</sub>(苯基)或C<sub>5</sub>H<sub>5</sub>N(吡啶基);R<sub>3</sub>各为1-6个碳原子的烷基C<sub>n</sub>H<sub>2n+1</sub>,或C<sub>4</sub>H<sub>4</sub>O(呋喃基)或C<sub>4</sub>H<sub>4</sub>S(噻酚基)或C<sub>4</sub>H<sub>5</sub>N(吡咯基)或C<sub>6</sub>H<sub>5</sub>(苯基)或C<sub>5</sub>H<sub>5</sub>N(吡啶基);n为1~6,结构式(III)中X为Cl或Br或I。
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