| 发明名称 | 作为因子Xa抑制剂的吡咯烷－2－酮类 | ||
| 摘要 | 本发明涉及下面式(I)的化合物，及其药学上可接受的衍生物。本发明还涉及式(I)化合物的制备方法，包含式(I)化合物的药物组合物，及式(I)化合物在医药中的用途，特别是在改善需要因子Xa抑制剂的临床症状中的用途。 | ||
| 申请公布号 | CN1620434A | 申请公布日期 | 2005.05.25 |
| 申请号 | CN02828224.8 | 申请日期 | 2002.12.20 |
| 申请人 | 葛兰素集团有限公司 | 发明人 | 艾伦·D·博思威克;陈全;亨利·A·凯利;奈杰尔·P·金;萨瓦斯·克莱恩索斯;安德鲁·M·马森;伊凡·L·平托;德里克·R·波拉德;斯蒂芬·森杰;吉塔·P·沙;奈杰尔·S·沃森;罗伯特·J·扬 |
| 分类号 | C07D207/273;C07D409/14;C07D409/12;C07D405/12;C07D401/12;C07D417/04;C07D403/10;C07D413/10;A61K31/40;C07D207/26;C07D405/14 | 主分类号 | C07D207/273 |
| 代理机构 | 北京市柳沈律师事务所 | 代理人 | 赵仁临;张平元 |
| 主权项 | 1.下面式(I)的化合物：<img file="A028282240002C1.GIF" wi="531" he="557" />式中：R<sup>1</sup>代表选自下列的基团：<img file="A028282240002C2.GIF" wi="1122" he="1043" />上述各基团任选进一步包含杂原子N，Z代表任选的取代基卤素，-CH<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>，-NR<sub>a</sub>R<sup>b</sup>或-CN，Z’代表任选的取代基卤素，-CH<sub>2</sub>NH<sub>2</sub>，或-CN，alk代表亚烷基或亚烯基，T代表S，O或NH；R<sup>2</sup>代表氢，-C<sub>1-3</sub>烷基CONR<sub>a</sub>R<sup>b</sup>，-C<sub>1-3</sub>烷基CO<sub>2</sub>C<sub>1-4</sub>烷基，-C<sub>1-3</sub>烷基吗啉代，-CO<sub>2</sub>C<sub>1-4</sub>烷基，或-C<sub>1-3</sub>烷基CO<sub>2</sub>H；X代表苯基或者包含至少一个选自O、N或S的杂原子的5或6员芳族或非芳族杂环基，各基团任选被0～2个选自下列的基团所取代：卤素，-CN，-C<sub>1-4</sub>烷基，-C<sub>2-4</sub>链烯基，-CF<sub>3</sub>，-NR<sub>a</sub>R<sup>b</sup>，-NO<sub>2</sub>，-N(C<sub>1-4</sub>烷基)(CHO)，-NHCOC<sub>1-4</sub>烷基，-NHSO<sub>2</sub>R<sup>c</sup>，C<sub>0-4</sub>烷基OR<sup>d</sup>，-C(O)R<sup>c</sup>，-C(O)NR<sup>a</sup>R<sup>b</sup>，-S(O)<sub>n</sub>R<sup>c</sup>，及-S(O)<sub>2</sub>NR<sup>a</sup>R<sup>b</sup>；Y代表(i)选自下列的取代基：氢，卤素，-CN，-C<sub>1-4</sub>烷基，-C<sub>2-4</sub>链烯基，-CF<sub>3</sub>，-NR<sup>a</sup>R<sup>b</sup>，-NO<sub>2</sub>，-N(C<sub>1-4</sub>烷基)(CHO)，-NHCOC<sub>1-4</sub>烷基，-NHSO<sub>2</sub>R<sup>c</sup>，C<sub>0-4</sub>烷基OR<sup>d</sup>，-C(O)R<sup>c</sup>，-C(O)NR<sup>a</sup>R<sup>b</sup>，-S(O)<sub>n</sub>R<sup>c</sup>，或-S(O)<sub>2</sub>NR<sup>a</sup>R<sup>b</sup>，或者(ii)苯基或者包含至少一个选自O、N或S的杂原子的5或6员芳族或非芳族杂环基，各基团任选被0～2个选自下列的基团所取代卤素，-CN，-C<sub>1-4</sub>烷基，-CF<sub>3</sub>，-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>NR<sup>a</sup>R<sup>b</sup>，-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>N<sup>+</sup>R<sup>a</sup>R<sup>b</sup>CH<sub>2</sub>CONH<sub>2</sub>，C<sub>0-4</sub>烷基OR<sup>d</sup>，-C(O)R<sup>c</sup>，-C(O)NR<sup>a</sup>R<sup>b</sup>，-S(O)<sub>n</sub>R<sup>c</sup>，-S(O)<sub>2</sub>NR<sup>a</sup>R<sup>b</sup>，＝O，环N氧化物，-CHO，-NO<sub>2</sub>，及-N(R<sup>a</sup>)(SO<sub>2</sub>R<sup>c</sup>)；R<sup>a</sup>和R<sup>b</sup>独立地代表氢，-C<sub>1-6</sub>烷基，或者与其所连接的N原子一起形成5、6或7员杂环，该杂环任选包含另外的选自O、N或S的杂原子，任选被C<sub>1-4</sub>烷基所取代，且S硫杂原子任选被O所取代，即代表S(O)<sub>n</sub>；R<sup>c</sup>代表-C<sub>1-6</sub>烷基；R<sup>d</sup>代表氢或-C<sub>1-6</sub>烷基；n代表0～2；及其药学上可接受的衍生物。 | ||
| 地址 | 英国米德尔塞克斯 | ||