发明名称 DERIVADOS DE QUINAZOLINONA CON ACTIVIDAD ANTAGONISTA DEL RECEPTOR VANILLOIDE HUMANO TIPO 1 (VR1) UTILES COMO AGENTES ANTIHIPERALGESICOS
摘要 Cuyos compuestos exhiben actividad antagonista del vanilloide humano, procesos para su producción, compuestos intermediarios, su uso como productos farmacéuticos, y composiciones farmacéuticas que la comprenden, con utilidad en el tratamiento de la hiper algesia. Reivindicación 1: Una quinazolinona de la fórmula (1), en donde: R1 es hal, o un resto de grupo de fórmula (2); X es N ó CR8; R2 es hal; nitro; alquilo(C1-6)-carbonilo; alquilo C1-6 ó cicloalquilo C3-6; R3 es alquilo C1-6; alcoxilo C1-6, o amino; R4 es H, hal; hidroxilo; amino; alquilo(C1-6)-amino, di(alquilo C1-6)-amino, alquilo C1-6; alcoxilo C1-6 que está insustituido o mono-, di-, ó tri-sustituido por halógeno o hidroxilo; alcoxilo(C1-6)-alcoxilo(C1-6); alcoxilo(C1-6)-alcoxilo(C1-6)-alcoxilo(C1-6); alcoxilo(C1-6)-alquilo(C1-6); cicloalquilo C3-7 o cicloalquilo(C3-7)-alcoxilo(C1-6) que puede estar sustituido en el residuo de cicloalquilo por alquilo C1-6; alcoxilo(C1-6)-carbonilo; alqueniloxilo C3-6; (alquilo C1-6)2N-alcoxilo(C1-6); alquilo(C1-6)-sulfanilo; alquilo(C1-6)-sulfanilalcoxilo C1-6, o una fórmula (3); u -O-[CH2]n-A, en donde A representa un resto de grupo de fórmula (4); Y representa O ó NR13; y n es 0, 1, 2, 3, 4, 5, ó 6; R5 y R6 son independientemente H; hal; alcoxilo C1-6; ó alquilo C1-6; R7 y R8 son independientemente H ó alquilo C1-6; r9 y R10 son independientemente H ó hal; R11 es H; hal; alcoxilo C1-6; ó alquilo C1-6; R12 es H; hal; alcoxilo C1-6; ó alquilo C1-6; R13 es H ó alquilo C1-6; R14 es H; hal; alcoxilo C1-6; ó alquilo C1-6; y R15 y R16 son independientemente H; hal; ó alquilo C1-6; con la excepción del compuesto de la fórmula (1), en donde R1 y R2 son ambos yodo o cloro, y R3 es metilo, y del compuesto de la fórmula (1) en donde R1 y R2 se seleccionan ambos a partir de flúor y bromo, y R3 es butilo, en forma de base libre o de sal de adición de ácido.
申请公布号 AR041563(A1) 申请公布日期 2005.05.18
申请号 AR2003P103674 申请日期 2003.10.09
申请人 NOVARTIS AG 发明人
分类号 A61P29/00;C07C229/56;C07D239/90;C07D239/95;C07D403/14;C07D405/04;C07D405/14;C07D413/04;(IPC1-7):C07C229/56;C07D239/88;C07D413/10;C07D405/12;C07D403/12;C07D405/10;A61K31/517;A61P17/06;A61P19/02;A61P25/02;A61P1/06 主分类号 A61P29/00
代理机构 代理人
主权项
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