发明名称 苯基(烷基)羧酸衍生物和二酸苯基烷基杂环衍生物及其用作具有血清葡萄糖和/或血清脂降低活性的药物的应用
摘要 本发明描述了式(I)的化合物:其中的基团的定义如下文,及其用作药物,特别是用作血清葡萄糖和血清脂降低剂的应用。所述药物用于预防和治疗糖尿病,特别是2型糖尿病及其并发症、综合征X和各种形式的胰岛素抗性,和高脂血症,并具有减轻的副作用,特别是肝脏毒性减轻或无肝脏毒性。
申请公布号 CN1617854A 申请公布日期 2005.05.18
申请号 CN03802295.8 申请日期 2003.01.13
申请人 希格马托制药工业公司 发明人 F·詹尼斯;E·塔松尼;N·德吕穆;T·布吕内蒂;M·O·坦迪;A·阿杜尼;P·佩松托
分类号 C07D209/08;C07D209/12;C07D213/30;C07D213/20;C07D277/20;C07D277/34;C07C69/734;C07C271/58;C07C271/48;C07C233/66;C07C235/60;C07C217/76;A61K31/427;A61K31/19;A61K31/215 主分类号 C07D209/08
代理机构 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 代理人 陈轶兰
主权项 1.式(I)化合物:<img file="A038022950002C1.GIF" wi="1026" he="558" />其中:A是CH;2-4个碳原子的亚次烷基,特别是CH<sub>2</sub>-CH;2-4个碳原子的亚次烯基,特别是CH=C;Ar是单环或双环C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>芳基或杂芳基,含一个或多个选自氮、氧和硫的杂原子,可能被卤素、NO<sub>2</sub>、OH、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基和烷氧基取代,所述烷基和烷氧基可能被至少一个卤素取代;单环、双环或三环芳烷基或杂芳烷基,含一个或多个选自氮、氧和硫的杂原子,其中的烷基残基含1-3个碳原子,所述芳烷基或杂芳烷基可能被卤素、NO<sub>2</sub>、OH、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基和烷氧基取代,所述烷基和烷氧基可能被至少一个卤素取代;f是数字0或1;h是数字0或1;m是0-3的整数;n是数字0或1,如果n是0,R<sub>1</sub>不存在,COY直接结合到苯上;Q和Z可以相同或不同,选自NH、O、S、NHC(O)O、NHC(O)NH,NHC(O)S,OC(O)NH,S(CO)NH,C(O)NH和NHC(O);R选自R<sub>2</sub>、OR<sub>2</sub>;R<sub>1</sub>选自H、COW、SO<sub>3</sub><sup>-</sup>、OR<sub>3</sub>、=O、CN、NH<sub>2</sub>、NHCO(C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>)Ar,其中Ar可能被卤素、NO<sub>2</sub>、OH、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基和烷氧基取代,所述烷基和烷氧基可能被至少一个卤素取代;R<sub>2</sub>选自H、直链或支链C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基,可能被至少一个卤素取代;R<sub>3</sub>选自H、直链或支链C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基,可能被至少一个卤素取代,(C<sub>6</sub>-C<sub>10</sub>)ArCH<sub>2</sub>,其中Ar可能被卤素、NO<sub>2</sub>、OH、C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基和烷氧基取代,所述烷基和烷氧基可能被至少一个卤素取代;W选自OH、OR<sub>4</sub>、NH<sub>2</sub>;R<sub>4</sub>是直链或支链C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基;Y选自OH、OR<sub>5</sub>、NH<sub>2</sub>;R<sub>5</sub>是直链或支链C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>烷基;或A、COY和R<sub>1</sub>共同形成下列类型的环:<img file="A038022950003C1.GIF" wi="1354" he="255" />其药理学上可接受的盐、外消旋混合物、各对映体、几何异构体或立体异构体和互变异构体。
地址 意大利罗马