发明名称 DERIVADOS DE 1,4- DIAZABICICLO (3.2.2) NONANOCARBOXAMIDAS, SU PREPARACION Y SU APLICACION EN TERAPEUTICA
摘要 Procedimiento para la preparación de dicho compuesto y una preparación farmacéutica. Los compuestos son útiles en la prevención de los receptores nicotínicos, en especial al nivel del sistema nervioso central. Reivindicación 1: Compuesto de fórmula general (1), en la cual: X representa un átomo de nitrógeno o un grupo de fórmula general C-R2; P representa de fórmula general C-R3; Q representa de fórmula general C-R4; R representa de fórmula general C-R5; W representa de fórmula general C-R6; o bien uno de los símbolos P, Q, R y W representa un átomo de nitrógeno; R1 representa un de hidrógeno o un grupo alquilo (C1-6); R2 representa un de hidrógeno o un grupo alquilo (C1-6); R3, R4, R5 y R6 representa cada uno, independientemente entre sí, un átomo de hidrógeno o de halógeno, o un grupo alquilo (C1-6), alcoxi (C1-6), nitro, amino, trifluorometilo, ciano, o de fórmula general -NR7R8; -NR7C(=O)R8, -NR7C(=O)NR8R9, -NR7C(=O)OR8, -NR7S(=O)2NR8R9, -OR-, -CO(=O)R7, -OC(=O)OR7, -OC(=O)ONR7R8, -OC(=O)SR7, -OS(=O)2R7, -C(=O)OR7, -C(=O)R7, -C(=O)NR7R8, -SR-, -S(=O)R7, -S(=O)2R7, -S(=O)2NR7R8, arilo (C6-11) o heteroarilo (C3-12) eventualmente sustituido por uno o varios grupo elegidos entre los átomos de halógeno, los grupo alquilo (C1-6), alcoxi (C1-6), nitro, amino, trifluorometilo, ciano o de fórmulas generales -NR7R8 u -OR7; R7, R8 y R9 representan cada uno, independientemente entre sí, un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo (C1-6) lineal o ramificado, un grupo alquenilo (C2-6) lineal o ramificado, o un grupo alquinilo (C2-6) lineal o ramificado o un grupo cicloalquilo (C3-8), cicloalquilo (C4-8), o un grupo heterocicloalquilo que tiene de 3 a 8 átomo en el ciclo o un grupo bicicloalquilo (C5-11), bicicloalquenilo (C7-11), heterobicicloalquilo que tiene de 5 a 11 átomos en el ciclo, bicicloheteroalquenilo que tiene de 5 a 11 átomos en el ciclo, arilo (C6-11) o heteroarilo que tiene de 5 a 12 átomos en el ciclo; R7, R8 y R9 pueden ser eventualmente sustituidos, independientemente entre sí, por un átomo de halógeno, o un grupo alquilo (C1-6), alcoxi (C1-6), nitro, amino, trifluorometilo, ciano o de fórmula general -NR10R11, -NR10C(=O)R11, -NR10C(=O)NR11R12, -NR10C(=O)OR11, -NR10S(=O)2NR11R12, -OR10, -CO(=O)R10, -OC(=O)OR10, -OC(=O)ONR10R11, -OC(=O)SR10, -C(=O)OR10, -C(=O)R10, -C(=O)NR10R11, -SR10, -S(=O)R10, -S(=O)2R10, -S(=O)2NR10R11; R10, R11 y R12 representa cada uno, independientemente entre sí, un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo (C1-6) lineal o ramificado, un grupo alquenilo (C2-6) lineal o ramificado, o un alquinilo (C2-6) lineal o ramificado o un grupo cicloalquilo (C3-8), cicloalquenilo (C4-8), o un grupo heterocicloalquilo que tiene de 3 a 8 átomos en el ciclo o un grupo bicloalquilo (C5-11), bicicloalquenilo (C7.11), heterobicicloalquilo que tiene de 5 a 11 átomos en el ciclo, bicicloheteroalquenilo que tiene de 5 a 11 átomos en el ciclo, arilo (C6-11) o heteroarilo que tiene de 5 a 12 átomos en el ciclo; R10, R11 y R12 pueden ser eventualmente sustituidos, independientemente entre sí, por un átomo de halógeno, un grupo alquilo (C1-6), alcoxi (C1-6), nitro, amino, trifluorometilo, ciano, o -NR13R14, -NR13C(=O)R14, -NR13S(=O)2NR14R15, -OR13, -CO(=O)R13, -OC(=O)OR13, -OC(=O)ONR13R14, -OC(=O)SR13, -C(=O)OR13, -C(=O)R13, -C(=O)NR13R14, -SR13, -S(=O)R13, -S(=O)2R13, -S(=O)2NR13R14; R13, R14 y R15 representan cada uno, independientemente entre sí, un átomo de hidrógeno o un grupo alquilo (C1-6) lineal o ramificado, un grupo alquenilo (C2-6) lineal o ramificado, o un grupo alquinilo (C2-6) lineal o ramificado o un grupo cicloalquilo (C3-8), cicloalquenilo (C4-8), o un grupo heterocicloalquilo que tiene de 3 a 8 átomos en el ciclo, o un grupo bicicloalquilo (C5-11), bicicloalquenilo (C7-11), heterobicicloalquilo que tiene de 5 a 11 átomos en el ciclo, bicicloheteroalquenilo que tiene de 5 a 11 átomos en el ciclo, arilo (C6-11) o heteroarilo que tiene de 5 a 12 átomos en el ciclo; y R3 y R4, o R4 y R5, o R5 y R6, pueden formar juntos y con los dos átomos de carbono que los llevan, otro ciclo aromático o heteroaromático que tiene 6 átomos en el ciclo, eventualmente por 1 a 4 sustituyentes elegidos entre aquellos definidos para R7, R8 y R9, en estado de base o de sal de adición con un ácido.
申请公布号 AR041527(A1) 申请公布日期 2005.05.18
申请号 AR2003P103628 申请日期 2003.10.06
申请人 SANOFI - AVENTIS 发明人 GALLI, FREDERIC;LARDENOIS, PATRICK;LECLERC, ODILE;LOCHEAD, ALISTAIR
分类号 A61P25/00;C07D519/00;(IPC1-7):C07D471/18;C07D487/08;A61K31/55;A61K31/551;A61P25/28;C07D471/18;C07D211/00;C07D243/00 主分类号 A61P25/00
代理机构 代理人
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