DERIVADOS DE INDAZOLCARBOXAMIDAS SU PREPARACION Y SU UTILIZACION EN TERAPEUTICA

摘要

Proceso de obtención, composición farmacéutica y uso como inhibidores de las quinasas ciclina dependientes. Reivindicación 1: Compuesto que responde a la fórmula general (1), en la cual: R1 representa un átomo de hidrógeno, de halógeno, un NH2, NHR2, NHCOR2, NO2, CN, CH2NH2, CH2NHR2; o bien R1 representa un fenilo eventualmente sustituido por uno o dos sustituyentes elegidos entre un átomo de halógeno, un hidroxi, alquilo C1-6, alcoxi C1-6, NH2, NHR2, NR2R3; o bien R1 representa un grupo heteroaromático eventualmente sustituido por uno o dos sustituyentes elegidos entre un átomo de halógeno, un hidroxi, un grupo heteroaromático, alquilo C1-6, un NH2, NHR2, NHCOR2, COOR2, CONH2, CONHR2, CH2XR2 donde X representa un átomo elegido entre O, NH y S; un grupo fenilo eventualmente sustituido por uno o dos sustituyentes elegidos entre un átomo de halógeno, un alquilo C1-6, tioalquilo C1-6, alcoxi C1-6, CH2OH, fenoxi, morfolinilo, morfolinilo-CH2, NH2, NHR2, NR2R3, NHSO2R2, CN, SO2R2, SO2NH2, SO2NHR2, COOH, COOR2, CONH2, CONHNH2, CONHR2, CH2NHR2, CH2NR2R3; o bien Ar representa un grupo heteroaromático, eventualmente sustituido por uno o dos sustituyentes elegidos entre un átomo de halógeno, un alquilo C1-6, tioalquilo C1-6, alcoxi C1-6, CH2OH, fenoxi, morfolinilo, morfolinilo-CH2, NH2, NHR2, NR2R3, NHSO2R2, CN, SO2R2, SO2NH2, SO2NHR2, COOH, COOR2, CONH2, CONHNH2, CONHR2, CH2NHR2, CH2NHR2, CH2NR2R3; R2 y R3 representan independientemente entre sí un alquilo C1-6 eventualmente sustituidos por un grupo CONH2, por un fenilo o por un grupo heteroaromático; o R2 y R3 representan independientemente entre sí un fenilo o un grupo heteroaromático; y n representa 0, 1, 2 ó 3; en estado de base, de sal de adición con un ácido, de hidrato o de solvato, se excluyen los siguientes compuestos: N-fenil-1H-indazol-3-carboxamida; N(2-clorofenil)-1H-indazol-3-carboxamida; N-(3-clorofenil)-1H-indazol-3-carboxamida; N-(4-clorofenil)-1H-indazol-3-carboxamida; N-(2,4-diclorofenil)-1H-indazol-3-carboxamida; N-(3,4-diclorofenil)-1H-indazol-3-carboxamida; N-(2-metilfenil)-1H-indazol-3-carboxamida; N-(2-metoxifenil)-1H-indazol-3-carboxamida; N-(4-metoxifenil)-1H-indazol-3-carboxamida; N-(4-tiometilfenil)-1H-indazol-3-carboxamida; N(3-cloro -4-tiometilfenil)-5-amino-1H-indazol-3-carboxamida; N-bencil-1H-indazol-3-carboxamida; N-(2-clorobencil)-1H-indazol-3-carboxamida; N-(4-metilbencil)-1H-indazol-3-carboxamida; N-(piridin-2-ilmetil)-1H-indazol-3-carboxamida; N-(piridin-3-ilmetil)-1H-indazol-3-carboxamida; N-(piridin-4-ilmetil)-1H-indazol-3-carboxamida; N-(2-feniletil)-1H-indazol-3-carboxamida; N-(3,4-dimetoxifeniletil)-1H-indazol-3-carboxamida; N-[3-(piridin-2-il)propil]-1H-indazol-3-carboxamida; N-[3-(2,6-dimetilfenil)propil]-5-nitro-1H-indazol-3-carboxamida.