发明名称 DERIVADOS 3- DECLADINOSIL DE CARBAMATOS DE 9- DEOXO-9 -DIHIDRO-9A-AZA-9A- HOMOERITROMICIN A 9A, 11 CICLICOS
摘要 La presente se refiere a los nuevos derivados de 3-decladinosil de 9-deoxo-9a-aza-9a-homoeritromicina A 9a,11-carbamato cíclico de fórmula general (1), sus sales de adición farmacéuticamente aceptables con ácidos inorgánicos u orgánicos y sus hidratos, donde R1 representa individualmente H, hidroxilo o un grupo de fórmula (2) donde X representa individualmente un grupo C1-6 alquilo, un grupo C2-6 alquenilo o X representa individualmente un grupo C1-6 alquilo con al menos un átomo de O, S o N incorporado o X representa individualmente (CH2)n-Ar o X representa individualmente (CH2)n-heterocicloalquilo, donde (CH2)n representa individualmente alquilo, donde n es 1-10, con o sin átomo O, S o N incorporado, donde Ar representa individualmente un anillo aromático monocíclico o bicíclico de 5-10 miembros con 0-3 átomos O, S o N, insustituido o sustituido con 1-3 grupos, seleccionados independientemente entre halógeno, -OH, -OMe, -NO2, -NH2, amino-C1-3 alquilo o amino-C1-3 dialquilo, -CN, -SO2NH2, C1-3alquil, y heterocicloalquilo representa un sistema de anillo monocíclico o bicíclico no aromático, parcial o completamente saturado de 3 a 10 miembros, que incluye un anillo monocíclico o bicíclico de 3-8 miembros, que incluye un anillo aromático o heteroaromático de 6 miembros conectado a un anillo no aromático con o sin un átomo O, S o N incorporado, insustituido o sustituido con 1-4 grupos seleccionados independientemente entre halógeno, -OH, -OMe, -NO2, -NH2, amino-C1-3 alquilo o amino-C1-3dialquilo, -CN, -SO2NH2, C1-3 alquilo, -C(O)-, -COOH o R1 junto con R2 representa cetona, R2 representa individualmente H o junto con R1 representa cetona o junto con R3 representa éter, R3 representa individualmente hidroxilo, un grupo de fórmula -OX o junto con R2 representa éter, R4 representa individualmente H, un grupo C1-4 alquilo o un grupo C2-4 alquenilo, y R5 representa individualmente un grupo H o hidroxilo protegido, a intermediarios para la síntesis de otros compuestos macrólidos con actividad antibacteriana, al procedimiento para su preparación, a sus sales de adición farmacéuticamente aceptables con ácidos orgánicos o inorgánicos y sus hidratos, al procedimiento para la preparación de composiciones farmacéuticas, como así también al uso de composiciones farmacéuticas para el tratamiento de infecciones bacterianas.
申请公布号 AR041406(A1) 申请公布日期 2005.05.18
申请号 AR2003P103516 申请日期 2003.09.26
申请人 PLIVA D.D. 发明人 BERDIK, ANDREA;KOBREHEL, GABRIJELA;LAZAREVSKI, GORJANA;MUTAK, STJEPAN
分类号 A61P31/04;C07H17/00;C07H17/08;(IPC1-7):C07H17/00;A61K31/704 主分类号 A61P31/04
代理机构 代理人
主权项
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