摘要 |
La presente se refiere a los nuevos derivados de 3-decladinosil de 9-deoxo-9a-aza-9a-homoeritromicina A 9a,11-carbamato cíclico de fórmula general (1), sus sales de adición farmacéuticamente aceptables con ácidos inorgánicos u orgánicos y sus hidratos, donde R1 representa individualmente H, hidroxilo o un grupo de fórmula (2) donde X representa individualmente un grupo C1-6 alquilo, un grupo C2-6 alquenilo o X representa individualmente un grupo C1-6 alquilo con al menos un átomo de O, S o N incorporado o X representa individualmente (CH2)n-Ar o X representa individualmente (CH2)n-heterocicloalquilo, donde (CH2)n representa individualmente alquilo, donde n es 1-10, con o sin átomo O, S o N incorporado, donde Ar representa individualmente un anillo aromático monocíclico o bicíclico de 5-10 miembros con 0-3 átomos O, S o N, insustituido o sustituido con 1-3 grupos, seleccionados independientemente entre halógeno, -OH, -OMe, -NO2, -NH2, amino-C1-3 alquilo o amino-C1-3 dialquilo, -CN, -SO2NH2, C1-3alquil, y heterocicloalquilo representa un sistema de anillo monocíclico o bicíclico no aromático, parcial o completamente saturado de 3 a 10 miembros, que incluye un anillo monocíclico o bicíclico de 3-8 miembros, que incluye un anillo aromático o heteroaromático de 6 miembros conectado a un anillo no aromático con o sin un átomo O, S o N incorporado, insustituido o sustituido con 1-4 grupos seleccionados independientemente entre halógeno, -OH, -OMe, -NO2, -NH2, amino-C1-3 alquilo o amino-C1-3dialquilo, -CN, -SO2NH2, C1-3 alquilo, -C(O)-, -COOH o R1 junto con R2 representa cetona, R2 representa individualmente H o junto con R1 representa cetona o junto con R3 representa éter, R3 representa individualmente hidroxilo, un grupo de fórmula -OX o junto con R2 representa éter, R4 representa individualmente H, un grupo C1-4 alquilo o un grupo C2-4 alquenilo, y R5 representa individualmente un grupo H o hidroxilo protegido, a intermediarios para la síntesis de otros compuestos macrólidos con actividad antibacteriana, al procedimiento para su preparación, a sus sales de adición farmacéuticamente aceptables con ácidos orgánicos o inorgánicos y sus hidratos, al procedimiento para la preparación de composiciones farmacéuticas, como así también al uso de composiciones farmacéuticas para el tratamiento de infecciones bacterianas.
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