发明名称 作为黑素皮质素受体调节剂的新的1,2,4-噻二唑衍生物
摘要 本发明涉及用作黑皮质素受体的激动剂或拮抗剂的新的式(II)1,2,4-噻二唑衍生物,其中R<SUP>1</SUP>、R<SUP>2</SUP>和R<SUP>4</SUP>是含基团的环。更具体地,本发明的化合物用于治疗代谢性疾病、CNS病和皮肤病。
申请公布号 CN1617862A 申请公布日期 2005.05.18
申请号 CN02826854.7 申请日期 2002.11.04
申请人 奥索-麦克尼尔药品公司 发明人 M·埃辛格;L·J·费茨帕特里克;D·H·李;K·潘;C·普拉塔-萨拉曼;A·B·雷茨;V·L·史密斯-斯温托斯基;B·赵
分类号 C07D285/08;C07D417/12;A61K31/433;A61P3/00;A61P17/00;A61P25/00 主分类号 C07D285/08
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 王景朝
主权项 1.一种式(II)化合物及其药学上可接受的盐其中R1选自杂芳基、杂芳基-烷基、杂环烷基、杂环烷基-烷基、环烷基、环烷基-烷基、取代芳基和取代芳烷基;其中所述杂芳基、杂芳基-烷基、杂环烷基、杂环烷基-烷基、环烷基或环烷基-烷基任选被一个或多个独立地选自卤素、羟基、烷基、烷氧基;卤代烷基、卤代烷氧基、氨基、烷基氨基或二(烷基)氨基的取代基取代;其中所述芳基或芳烷基被一个或多个独立地选自卤素、羟基、烷基、烷氧基;卤代烷基、卤代烷氧基、氨基、烷基氨基或二(烷基)氨基的取代基取代;R2选自杂芳基、杂芳基-烷基、杂环烷基、杂环烷基-烷基、环烷基、环烷基-烷基、取代芳基和取代芳烷基;其中所述杂芳基、杂芳基-烷基、杂环烷基、杂环烷基-烷基、环烷基或环烷基-烷基任选被一个或多个独立地选自卤素、羟基、烷基、烷氧基;卤代烷基、卤代烷氧基、氨基、烷基氨基或二(烷基)氨基的取代基取代;其中所述芳基或芳烷基被一个或多个独立地选自卤素、羟基、烷基、烷氧基;卤代烷基、卤代烷氧基、氨基、烷基氨基或二(烷基)氨基的取代基取代;R4选自芳基、芳烷基、杂芳基、杂环烷基和环烷基-烷基;其中所述芳基、芳烷基、杂芳基、杂环烷基或环烷基-烷基任选被一个或多个独立地选自卤素、羟基、烷基、烷氧基;卤代烷基、卤代烷氧基、氨基、烷基氨基或二(烷基)氨基的取代基取代;前提是当R1为被一个卤素取代的芳基和R4为被一个卤素取代的芳基时,则R2不为吗啉基。
地址 美国新泽西州