发明名称 含1,3-硫醇烷核类似物及另一治疗药剂之抗病毒医药组合物
摘要 本发明系关于用于治疗病毒感染之医药组合物,其包含(-)-4-胺基-5-氟-1-(2-羟甲基-1,3-硫醇烷-5-基)-(1H)-嘧啶-2-酮及另一治疗剂,其选自非环状核、干扰素、肾排泄抑制剂、核输送抑制剂、2',3'-二去氧核、免疫调节剂、红血球生成素、安比丽晶(ampligen)、胸腺调理素(thymomodulin)、胸腺盘叮(thymopentin)、弗斯卡涅(foscarnet)、力巴维灵(ribavirin)及HIV结合至CD4受体之抑制剂。
申请公布号 TWI232217 申请公布日期 2005.05.11
申请号 TW088109613 申请日期 1992.07.31
申请人 生化药品公司 发明人 格怀斯.狄欧尼
分类号 C07D411/04;A61K31/505 主分类号 C07D411/04
代理机构 代理人 陈长文 台北市松山区敦化北路201号7楼
主权项 1.一种抗病毒用之医药组合物,包括医药上可接受 载剂,化合物(-)-4-胺基-5-氟-1-(2-羟甲基-1,3-硫醇 烷-5-基)-(1H)-嘧啶酮或其医药上可接受盐,及另一 治疗剂,其选自非环状核、干扰素、肾排泄抑制 剂、核输送抑制剂、2',3'-二去氧核、免疫调 节剂、红血球生成素、安比丽晶(ampligen)、胸腺调 理素(thymomodulin)、胸腺盘叮(thymopentin)、弗斯卡涅( foscarnet)、力巴维灵(ribavirin)及HIV结合CD4受体之抑 制剂。 2.根据申请专利范围第1项之组合物,其中该另外治 疗剂系非环状核、更昔洛维(ganciclovir)、-干 扰素、-干扰素、-干援素、丙磺舒(probenecid) 、双嘧达莫(dipyridamde)、AZT、2',3'-二去氧胞核、 2',3'-二去氧腺核、2',3'-二去氧肌核、2',3'-二 去氧胸腺核、2',3'-二去氧-2',3'-二去氢胸腺核 、2',3'-二去氧-2',3'-二去氢胞核、间白素-2(IL-2) 、颗粒球巨噬细胞集落刺激因子(GM-CSF)、红血球 生成素、安比丽晶、胸腺调理素、胸腺盘叮、弗 斯卡涅、力巴维灵、可溶性CD4、CD4片段、CD4杂化 分子、2-去氧-D-葡萄糖、粟精胺(castanospermine)及1- 去氧诺吉霉素(1-deoxynojirmycin)。 3.根据申请专利范围第1项之组合物,其中该另一治 疗剂系选自非环状核、更昔洛维(ganciclovir)、 -干援素、AZT、2',3'-二去氧肌核、2',3'-二去氧腺 核、2',3'-二去氧肌核、2',3'-二去氧胸腺核 、2',3'-二去氧-2',3'-二去氢胸腺核、2',3'-二去氧 -2',3'-二去氢胞核、弗斯卡涅、力巴维灵、可溶 性CD4、CD4片段、CD4杂化分子、2-去氧-D-葡萄糖、 粟精胺(castanospermine)及1-去氧诺吉霉素(1- deoxynojirmycin)。 4.根据申请专利范围第3项之组合物,其中该组合物 含10至1500毫克(-)-4-胺基-5-氟-1-(2-羟甲基-1,3-硫 醇烷-5-基)-(1H)-嘧啶酮。 5.根据申请专利范围第3项之组合物,其中该组合物 含20至1000毫克(-)-4-胺基-5-氟-1-(2-羟甲基-1,3-硫 醇烷-5-基)-(1H)-嘧啶酮。 6.根据申请专利范围第3项之组合物,其中该组合物 含50至700毫克(-)-4-胺基-5-氟-1-(2-羟甲基-1,3-硫醇 烷-5-基)-(1H)-嘧啶酮。 7.根据申请专利范围第3项之组合物,其中该另一治 疗剂系AZT、2',3'-二去氧胞核、2',3'-二去氧腺核 、2',3'-二去氧肌核、2',3'-二去氧胸腺核、2 ',3'-二去氧-2',3'-二去氢胸腺核、2',3'-二去氧-2', 3'-二去氢胞核。 8.根据申请专利范围第7项之组合物,其中该另一治 疗剂系AZT。 9.根据申请专利范围第7项之组合物,其中该另一治 疗剂系2',3'-二去氧胞核。 10.根据申请专利范围第7项之组合物,其中该另一 治疗剂系2',3'-二去氧腺核。 11.根据申请专利范围第7项之组合物,其中该另一 治疗剂系2',3'-二去氧肌核。 12.根据申请专利范围第7项之组合物,其中该另一 治疗剂系2',3'-二去氧胸腺核。 13.根据申请专利范围第7项之组合物,其中该另一 治疗剂系2',3'-二去氧-2',3'-二去氢胸腺核。 14.根据申请专利范围第7项之组合物,其中该另一 治疗剂系2',3'-二去氧-2',3'-二去氢胞核。 15.根据申请专利范围第3项之组合物,其系用于治 疗HIV感染。 16.根据申请专利范围第15项之组合物,其中该组合 物含10至1500毫克(-)-4-胺基-5-氟-1-(2-羟甲基-1,3- 硫醇烷-5-基)-(1H)-嘧啶酮。 17.根据申请专利范围第15项之组合物,其中该组合 物含20至1000毫克(-)-4-胺基-5-氟-1-(2-羟甲基-1,3- 硫醇烷-5-基)-(1H)-嘧啶酮。 18.根据申请专利范围第15项之组合物,其中该组合 物含50至700毫克(-)-4-胺基-5-氟-1-(2-羟甲基-1,3-硫 醇烷-5-基)-(1H)-嘧啶酮。 19.根据申请专利范围第15项之组合物,其中该另一 治疗剂系AZT。 20.根据申请专利范围第15项之组合物,其中该另一 治疗剂系2',3'-二去氧胞核。 21.根据申请专利范围第15项之组合物,其中该另一 治疗剂系2',3'-二去氧腺核。 22.根据申请专利范围第15项之组合物,其中该另一 治疗剂系2',3'-二去氧肌核。 23.根据申请专利范围第15项之组合物,其中该另一 治疗剂系2',3'-二去氧胸腺核。 24.根据申请专利范围第15项之组合物,其中该另一 治疗剂系2',3'-二去氧-2',3'-二去氢胸腺核。 25.根据申请专利范围第15项之组合物,其中该另一 治疗剂系2',3'-二去氧-2',3'-二去氢胞核。 26.根据申请专利范围第3项之组合物,其系用于治 疗HBV感染。 27.根据申请专利范围第26项之组合物,其中该组合 物含10至1500毫克(-)-4-胺基-5-氟-1-(2-羟甲基-1,3- 硫醇烷-5-基)-(1H)-嘧啶酮。 28.根据申请专利范围第26项之组合物,其中该组合 物含20至1000毫克(-)-4-胺基-5-氟-1-(2-羟甲基-1,3- 硫醇烷-5-基)-(1H)-嘧啶酮。 29.根据申请专利范围第26项之组合物,其中该组合 物含50至700毫克(-)-4-胺基-5-氟-1-(2-羟甲基-1,3-硫 醇烷-5-基)-(1H)-嘧啶酮。 30.根据申请专利范围第26项之组合物,其中该另一 治疗剂系AZT。 31.根据申请专利范围第26项之组合物,其中该另一 治疗剂系2',3'-二去氧胞核。 32.根据申请专利范围第26项之组合物,其中该另一 治疗剂系2',3'-二去氧腺核。 33.根据申请专利范围第26项之组合物,其中该另一 治疗剂系2',3'-二去氧肌核。 34.根据申请专利范围第26项之组合物,其中该另一 治疗剂系2',3'-二去氧胸腺核。 35.根据申请专利范围第26项之组合物,其中该另一 治疗剂系2',3'-二去氧-2',3'-二去氢胸腺核。 36.根据申请专利范围第26项之组合物,其中该另一 治疗剂系2',3'-二去氧-2',3'-二去氢胞核。 37.一种(-)-顺式-4-胺基-5-氟-1-(2-羟甲基-1,3-硫醇 烷-5-基)-(1H)-嘧啶-2-酮之医药上可接受衍生物,其 中2-羟甲基之氢被醯官能基R-CO-取代,其中R系选自 氢及C1-C6烷基。
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