| 主权项 |
1.一种具式(1)的化合物或其药学可接受的衍生物, 其中: Z1、Z2、Z3、Z4与Z5中之一为N,一者为CR1a且其余的为 CH,或是Z1、Z2、Z3、Z4与Z5中之一为CR1a而其余者为CH ; Rv与Rw为氢或Rv与Rw一起为一个键; R1与R1a为分别独立地选自氢;选择地经下列基取代 的(C1-6)烷氧基:(C1-6)烷氧基、胺基;卤素;或当Z1为CR 1a时,R1与R1a可一起代表(C1-2)烷二氧基,如果当Z1、Z2 、Z3、Z4与Z5为CR1a或CH,则R1不为氢; R2为氢,或(C1-4)烷基,选择地经选自以下基取代:羧 基;(C1-4)烷氧基羰基; R3为氢;或 当Rv与Rw为键结,R3是位在2-、3-或4-之位置且当Rv与 Rw不是键结,R3是位在1-、2-、3-或4-位置且R3为:羟基 ; 如果当R3是位于4-位置,则其不为选择地经取代之 羟基或胺基; R4为-CH2-R51之基,其中的R51系选自:(C4-8)烷基; R4为-U-R52之基,其中的R52系选择地经取代之双环碳 环或杂环系(A): 在各环中可含有至多达四个的杂原子,其中 (a)与(b)环中至少有一者为芳族环; X1为C,当其为芳族环时,或为CR14,当其为非芳族环时 ; X2为N,NR13,CO或CR14,当其为芳族的或非芳族环时,或 另外可为CR14R15,当其为非芳族环时, X3与X5分别独立地为N或C; Y1为0至4个原子之连结基团,各原子系分别独立地 选自:N,NR13,CO与CR14,当其为芳族的或非芳族的环或 另可为CR14R15,当其为非芳族环时, Y2为2至6个原子之连结基团,Y2中的各原子系分别独 立地被选自:N,NR13,O,S(O)x,CO与CR14,当其为芳族的或 非芳族的环时;或另可为CR14R15,当其为非芳族环时, 各个R14与R15系分别独立地选自:H;卤素;(C1-4)烷基; 羟基;硝基;胺基; 各个R13系分别独立地为H;(C1-4)烷基;选择地经羧基, (C1-6)烷氧基羰基取代; 各个x分别独立地为0,1或2; U为SO2或CH2;或 n为0或1且AB为NR11CO,CONR11,CO-CR8R9,或CR6R7-CR8R9,或n为0 且AB为NH-CO-NH或NH-CO-O且Rv/RW不是键结;或n为0且AB为 CR6R7CH2NR2且Rv/RW非为键结; 只要R6与R7,且R8与R9非同时为羟基; 且其中: 各个R6,R7,R8与R9为分别独立地选自:氢;羟基; 且R11为氢; 2.根据申请专利范围第1项的化合物,其中Z5为CH或N, Z3为CH或CF且Z1,Z2与Z4各为CH,或Z1为N,Z3为CH或CF且Z2,Z4 与Z5各为CH。 3.根据前面申请专利范围第1或2项的化合物,其中 的R1为甲氧基或氟且R1a为H或当Z3为CR1a时,其可能为 C-F。 4.根据前面申请专利范围第1或2项的化合物,其中 的R2为氢。 5.根据前面申请专利范围第1或2项的化合物,其中 的R3为氢或经取代于1-或3-位置之羟基。 6.根据前面申请专利范围第1或2项的化合物,其中 的n为0且或是A为CHOH或CH2与B为CH2或是A为NH与B为CO, 且AB(CH2)n与NR2R4为反式结构。 7.根据前面申请专利范围第1或2项的化合物,其中 的R4为-U-R52,-U-基为-CH2-且R52为具8-11个环原子,其中 包含2-4个杂原子且至少有一者为N或NR13的芳族杂 环(A),其中Y2含有2-3个杂原子,其中之一为S与1-2个 为N,以一个N连结至X3,或此杂环(A)具有选自选择地 经取代的苯并环与啶环之芳族环(a)与非芳族的 环(b)且Y2具有3-5个原子包含一连结至X5之杂原子其 选自NR13,O或S者,且NHCO系经由N连接至X3,或经由O连 接至X3。 8.根据申请专利范围第1或2项的化合物,其中的R52 为选自: 苯并[1,2,5]二唑-5-基 3-酮基-3,4-二氢-2H-苯并[1,4]-6-基(4H-苯并[1,4] -3-酮-6-基) 2,3-二氢-苯并[1,4]恶-6-基 苯并[1,2,3]二唑-5-基 3-酮基-3,4-二氢-2H-苯并[1,4]恶-6-基 7-氟-3-酮基-3,4-二氢-2H-苯并[1,4]恶-6-基2-酮基-2,3 -二氢-1H-啶并[2,3-b]-7-基2,3-二氢-[1,4]二恶 [2,3-c]啶-7-基 3-酮基-3,4-二氢-2H-啶并[2,3-b]恶-6-基[1,2,3]二 唑并[5,4-b]啶-6-基 9.根据申请专利范围第1项的化合物,其系选自: 反式-4-[(8-羟基--2-基甲基)-胺基]-环己烷羧酸( 6-甲氧基-[1,5]啶-4-基)-醯胺; 反式-4-[(苯并[1,2,5]二唑-5-基甲基)-胺基]-环己烷 羧酸(6-甲氧基-[1,5]啶-4-基)-醯胺; 反式-4-[(1H-咯并[2,3-b]啶-2-基甲基)-胺基]-环己 烷羧酸(6-甲氧基-[1,5]啶-4-基)-醯胺; 反式-4-[(3-酮基-3,4-二氢-2H-苯并[1,4]-6-基甲基) -胺基]-环己烷羧酸(6-甲氧基-[1,5]啶-4-基)-醯胺; 反式-4-[(2,3-二氢-苯并[1,4]二恶-6-基甲基)-胺基]- 环己烷羧酸(6-甲氧基-[1,5]啶-4-基)-醯胺; 反式-4-[(苯并[1,2,3]二唑-5-基甲基)-胺基]-环己烷 羧酸(6-甲氧基-[1,5]啶-4-基)-醯胺; 反式-4-[(3-甲基-2-酮基-2,3-二氢-苯并恶唑-6-基甲基 )-胺基]-环己烷羧酸(6-甲氧基-[1,5]啶-4-基)-醯胺; 反式-4-[(3-酮基-3,4-二氢-2H-苯并[1,4]恶-6-基甲基) -胺基]-环己烷羧酸(6-甲氧基-[1,5]啶-4-基)-醯胺; 反式-4-[(7-氟-3-酮基-3,4-二氢-2H-苯并[1,4]恶-6-基 甲基)-胺基]-环己烷羧酸(6-甲氧基-1,5]啶-4-基)- 醯胺; 反式-4-[(2,3-二氢-苯并[1,4]二恶-6-基甲基)-胺基]- 环己烷羧酸(8-氟-6-甲氧基--4-基)-醯胺; 反式-4-[(2,3-二氢-苯并[1,4]二恶-6-基甲基)-胺基]- 环己烷羧酸(6-甲氧基--4-基)-醯胺; 反式-4-[(苯并[1,2,5]二唑-5-基甲基)-胺基]-环己烷 羧酸(6-甲氧基--4-基)-醯胺; 反式-4-[(2-酮基-2,3-二氢-1H-啶并[2,3-b][1,4]-7- 基甲基)-胺基]-环己烷羧酸(6-甲氧基-[1,5]啶-4-基 )-醯胺; 反式-4-[(2-酮基-2,3-二氢-1H-啶并[2,3-b][1,4]-7- 基甲基)-胺基]-环己烷羧酸(6-甲氧基--4-基)-醯 胺; 反式-4-[(3,4-二氢-2H-苯并[1,4]恶-6-基甲基)-胺基]- 环己烷羧酸(6-甲氧基-[1,5]啶-4-基)-醯胺; 反式-4-[(唑并[5,4-b]-啶-6-基甲基)-胺基]-环己 烷羧酸(6-甲氧基-[1,5]啶-4-基)-醯胺; 反式-4-[(8-羟基-1-酮基-1,2-二氢-异-3-基甲基)- 胺基]-环己烷羧酸(6-甲氧基-[1,5]啶-4-基)-醯胺; 反式-4-[(2,3-二氢-[1,4]二恶并[2,3-b]啶-6-基甲基 )-胺基]-环己烷羧酸(6-甲氧基-[1,5]啶-4-基)-醯胺; 反式-4-[(2,3-二氢-[1,4]二恶并[2,3-c]啶-7-基甲基 )-胺基]-环己烷羧酸(6-甲氧基-[1,5]啶-4-基)-醯胺; 反式-4-[(2,3-二氢-[1,4]二恶并[2,3-b]啶-7-基甲基 )-胺基]-环己烷羧酸(6-甲氧基-[1,5]啶-4-基)-醯胺; 反式-6-({4-[2-羟基-2-(6-甲氧基--4-基)-乙基]-环 己基胺基}-甲基)-4-H-苯并[1,4]-3-酮; 反式-2-{4-[(2,3-二氢-苯并[1,4]二恶-6-基甲基)胺基 ]-环己基}-1-(6-甲氧基--4-基)-乙醇; 反式-4-[(6-硝基-苯并[1,3]二恶唑-5-基甲基)-胺基]- 环己烷羧酸(6-甲氧基-[1,5]啶-4-基)-醯胺; 反式-4-[(6-胺基-苯并[1,3]二恶唑-5-基甲基)-胺基]- 环己烷羧酸(6-甲氧基-[1,5]啶-4-基)-醯胺; 反式-4-[(苯并唑-5-基甲基)-胺基]环己烷羧酸(6- 甲氧基-[1,5]啶-4-基)-醯胺; 反式-4-[(4-酮基-4H啶并[1,2-a]嘧啶-2-基甲基)-胺基 ]-环己烷羧酸(6-甲氧基-[1,5]啶-4-基)-醯胺; 反式-2-{4-[(2,3-二氢-苯并[1,4]二恶-6-基甲基)-胺 基]-环己基}-1-(6-甲氧基--4-基)乙酮; 反式-4-[(3-酮基-3,4-二氢-2-H-苯并[1,4]-6-基甲基 )-胺基]-环己烷羧酸(6-甲氧基--4-基)-醯胺; 反式-4-[(2,3-二氢-苯并[1,4]二恶-6-基甲基)-胺基]- 环己烷羧酸[6-(3-胺基-丙氧基)-[1,5]啶-4-基]-醯胺 ; 反式-4-[(3-酮基-3,4-二氢-2-H-苯并[1,4]-6-基甲基 )-胺基]-环己烷羧酸(8-氟-6-甲氧基--4-基)-醯胺 ; 反式-4-[(3-酮基-3,4-二氢-2-H-啶并[3,2-b][1,4]恶-6 -基甲基)-胺基]-环己烷羧酸(6-甲氧基-[1,5]啶-4- 基)-醯胺; 反式-4-[([1,2,3]二唑并[5,4-b]啶-6-基甲基)胺基]- 环己烷羧酸(6-甲氧基-[1,5]啶-4-基)-醯胺; 反式-4-(3-酮基-3,4-二氢-2H-苯并[1,4]-6-磺醯基 胺基)-环己烷羧酸(6-甲氧基-[1,5]啶-4-基)-醯胺; 反式-4-[(7-氟-3-酮基-3,4-二氢-2H-苯并[1,4]-6-基 甲基)-胺基]-环己烷羧酸(6-甲氧基-[1,5]啶-4-基)- 醯胺; 反式-4-[(8-硝基-3-酮基-3,4-二氢-2H-苯并[1,4]恶-6- 基甲基)-胺基]-环己烷羧酸(6-甲氧基-[1,5]啶-4-基 )-醯胺; 反式-4-[(8-胺基-3-酮基-3,4-二氢-2H-苯并[1,4]恶-6- 基甲基)-胺基]-环己烷羧酸(6-甲氧基-[1,5]啶-4-基 )-醯胺; (R/S)-4-[(3-酮基-3,4-二氢-2H-苯并[1,4]-6-基甲基)- 胺基]-环己-1-烯羧酸(6-甲氧基-[1,5]啶-4-基)-醯胺 ; (R/S)-4-[(苯并[1,2,5]二唑-5-基甲基)-胺基]-环己烯 羧酸(6-甲氧基-[1,5]啶-4-基)-醯胺; (R/S)-4-[(苯并[1,2,3]二唑-5-基甲基)-胺基]-环己-1- 烯羧酸(6-甲氧基-[1,5]啶-4-基)-醯胺; (R/S)-4-[(2-酮基-2,3-二氢-1H-啶[2,3-b][1,4]-7-基 甲基)-胺基]-环己-1-烯羧酸(6-甲氧基-[1,5]啶-4-基 )-醯胺; (R/S)-4-[(7-氟-3-酮基-3,4-二氢-2H-苯并[1,4]恶-6-基 甲基)-胺基]-环己-1-烯羧酸(6-甲氧基-[1,5]啶-4-基 )-醯胺; (R/S)-4-[(2-酮基-2,3-二氢-1H-啶并[2,3-b][1,4]恶-7- 基甲基)-胺基]-环己-1-烯羧酸(6-甲氧基-[1,5]啶-4- 基)-醯胺; (R/S)-4-[羧甲基-(3-酮基-3,4-二氢-2H-苯并[1,4]-6- 基甲基)-胺基]-环己-1-烯羧酸(6-甲氧基-[1,5]啶-4- 基)-醯胺; 1-羟基-t-4-[(3-酮基-3,4-二氢-2H-苯并[1,4]-6-基甲 基)-胺基]-r-环己烷羧酸(6-甲氧基-[1,5]啶-4-基)- 醯胺; 1-羟基-t-4-[(3-酮基-3,4-二氢-2H-啶并[3,2-b][1,4] -6-基甲基)-胺基]-r-环己烷羧酸(6-甲氧基-[1,5] 啶-4-基)-醯胺; 1-羟基-t-4-[(2-酮基-3,4-二氢-1H-啶并[3,4-b][1,4] -7-基甲基)-胺基]-r-环己烷羧酸(6-甲氧基-[1,5] 啶-4-基)-醯胺; 1-羟基-t-4-[(2-酮基-2,3-二氢-1H-啶并[2,3-b][1,4] -7-基甲基)-胺基]-r-环己烷羧酸(6-甲氧基-[1,5] 啶-4-基)-醯胺; 1-羟基-t-4-[(7-溴-3-酮基-3,4-二氢-2H-啶并[3,2-b][1,4 ]-6-基甲基)-胺基]-r-环己烷羧酸(6-甲氧基-[1,5] 啶-4-基)-醯胺; 1-羟基-t-4-[(3-酮基-3,4-二氢-2H-啶并[3,2-b][1,4]恶 -6-基甲基)-胺基]-r-环己烷羧酸(6-甲氧基-[1,5] 啶-4-基)-醯胺; 1-羟基-t-4-[(7-氯-3-酮基-3,4-二氢-2H-啶并[3,2-b][1,4 ]-6-基甲基)-胺基]-r-环己烷羧酸(6-甲氧基-[1,5] 啶-4-基)-醯胺; 1-羟基-t-4-[(7-酮基-5,6,7,8-四氢-[1,8]啶-2-基甲基)- 胺基]-r-环己烷羧酸(6-甲氧基-[1,5]啶-4-基)-醯胺; 1-羟基-t-4-[(7-氟-3-酮基-3,4-二氢-2H-啶并[3,2-b][1,4 ]-6-基甲基)-胺基]-r-环己烷羧酸(6-甲氧基-[1,5] 啶-4-基)-醯胺; 1-羟基-t-4-[(2-酮基-2,3-二氢-1H-啶并[3,4-b][1,4]恶 -7-基甲基)-胺基]-r-环己烷羧酸(6-甲氧基-[1,5] 啶-4-基)-醯胺; 1-羟基-t-4-[(7-甲基-3-酮基-3,4-二氢-2H-啶并[3,2-b][ 1,4]-6-基甲基)-胺基]-r-环己烷羧酸(6-甲氧基-[1 ,5]啶-4-基)-醯胺; 1-羟基-t-4-[(7-乙基-3-酮基-3,4-二氢-2H-啶并[3,2-b][ 1,4]-6-基甲基)-胺基]-r-环己烷羧酸(6-甲氧基-[1 ,5]啶-4-基)-醯胺; 1-羟基-t-4-[(6-酮基-6,7-二氢-5H-哒并[3,4-b][1,4] -3-基甲基)-胺基]-r-环己烷羧酸(6-甲氧基-[1,5] 啶-4-基)-醯胺; 1-羟基-t-4-[(3-酮基-3,4-二氢-2H-啶并[3,2-b][1,4] -6-基甲基)-胺基]-r-环己烷羧酸[6-(2-甲氧基乙氧 基)-[1,5]啶-4-基]-醯胺; 1-羟基-t-4-[(3-酮基-3,4-二氢-2H-啶并[3,2-b][1,4] -6-基甲基)-胺基]-r-环己烷羧酸(2,3-二氢-[1,4]二 恶并[2,3-f]-10-基)-醯胺; (1S,3S,4S)-3-羟基-4-[(3-酮基-3,4-二氢-2H-啶并[3,2-b][ 1,4]-6-基甲基)-胺基]-环己烷羧酸(6-甲氧基-[1,5 ]啶-4-基)-醯胺与 (1R,3R,4R)-3-羟基-4-[(3-酮基-3,4-二氢-2H-啶并[3,2-b][ 1,4]-6-基甲基)-胺基]-环己烷羧酸(6-甲氧基-[1,5 ]啶-4-基)-醯胺; (1R,3R,4R)-3-羟基-4-[(3-酮基-3,4-二氢-2H-啶并[3,2-b][ 1,4]-6-基甲基)-胺基]-环己烷羧酸(6-甲氧基-[1,5 ]啶-4-基)-醯胺; (1S,3S,4S)-3-羟基-4-[(3-酮基-3,4-二氢-2H-啶并[3,2-b][ 1,4]-6-基甲基)-胺基]-环己烷羧酸(6-甲氧基[1,5] 啶-4-基)-醯胺; (1S,3S,4S)-4-[(7-氯-3-酮基-3,4-二氢-2H-啶并[3,2-b][1,4 ]-6-基甲基)-胺基]-3-羟基-环己烷羧酸(6-甲氧 基[1,5]啶-4-基)-醯胺与(1R,3R,4R)-4-[(7-氯-3-酮基-3,4 -二氢-2H-啶并[3,2-b][1,4]-6-基甲基)-胺基]-3- 羟基-环己烷羧酸(6-甲氧基[1,5]啶-4-基)-醯胺; (1S,3S,4S)-3-羟基-4-[(7-氟-3-酮基-3,4-二氢-2H-啶并[3 ,2-b][1,4]-6-基甲基)-胺基]-环己烷羧酸(6-甲氧 基[1,5]啶-4-基)-醯胺与(1R,3R,4R)-3-羟基-4-[(7-氟-3- 酮基-3,4-二氢-2H-啶并[3,2-b][1,4]-6-基甲基)- 胺基]-环己烷羧酸(6-甲氧基[1,5]啶-4-基)-醯胺; (1S,3S,4S)-3-羟基-4-[(2-酮基-2,3-二氢-1H-啶并[3,4-b][ 1,4]恶-7-基甲基)-胺基]-环己烷羧酸(6-甲氧基[1,5] 啶-4-基)-醯胺与(1R,3R,4R)-3-羟基-4-[(2-酮基-2,3-二 氢-1H-啶并[3,4-b][1,4]恶-7-基甲基)-胺基]-环己 烷羧酸(6-甲氧基[1,5]啶-4-基)-醯胺; (1S,3S,4S)-3-羟基-4-[(2-酮基-2,3-二氢-1H-啶并[3,4b][1 ,4]-7-基甲基)-胺基]-环己烷羧酸(6-甲氧基[1,5] 啶-4-基)-醯胺与(1R,3R,4R)-3-羟基-4-[(2-酮基-2,3-二 氢-1H-啶并[3,4-b][1,4]-7-基甲基)-胺基]-环己 烷羧酸(6-甲氧基[1,5]啶-4-基)-醯胺; (1S,3S,4S)-3-羟基-4-[(6-酮基-6,7-二氢-5H-8--1,2,5-三 氮杂-3-基甲基)-胺基]-环己烷羧酸(6-甲氧基[1,5] 啶-4-基)-醯胺与(1R,3R,4R)-3-羟基-4-[(6-酮基-6,7-二 氢-5H-8--1,2,5-三氮杂--3-基甲基)-胺基]-环己烷 羧酸(6-甲氧基[1,5]啶-4-基)-醯胺; (1S,3S,4S)-3-羟基-4-[(3-酮基-3,4-二氢-2H-啶并[3,2-b][ 1,4]-6-基甲基)-胺基]-环己烷羧酸(6,8-二氟 -4-基)-醯胺与(1R,3R,4R)-3-羟基-4-[(3-酮基-3,4-二氢-2H- 啶并[3,2-b][1,4]-6-基甲基)-胺基]-环己烷羧酸 (6,8-二氟-4-基)-醯胺 (1R,3R,4R)-3-羟基-4-[(3-酮基-3,4-二氢-2H-啶并[3,2-b][ 1,4]恶-6-基甲基)-胺基]-环己烷羧酸(6-甲氧基[1,5] 啶-4-基)-醯胺 (1R,3R,4R)-3-羟基-4-[(7-甲基-3,4-二氢-2H-啶并[3,2-b][ 1,4]-6-基甲基)-胺基]-环己烷羧酸(6-甲氧基[1,5] 啶-4-基)-醯胺; (1R,3R,4R)-3-羟基-4-[(2-酮基-2,3-二氢-1H-啶并[3,4-b][ 1,4]-7-基甲基)-胺基]-环己烷羧酸(6-甲氧基[1,5] 啶-4-基)-醯胺; (1S,3S,4S)-3-羟基-4-[(7-甲基-3,4-二氢-2H-啶并[3,2-b][ 1,4]-6-基甲基)-胺基]-环己烷羧酸(6-甲氧基[1,5] 啶4-基)-醯胺; (1S,3S,4S)-3-羟基-4-[(2-酮基-2,3-二氢-1H-啶并[3,4-b][ 1,4]-7-基甲基)-胺基]-环己烷羧酸(6-甲氧基[1,5] 啶-4-基)-醯胺; 1-羟基-t-4-[(3-酮基-3,4-二氢-2H-啶并[3,2-b][1,4] -6-基甲基)-胺基-r-环己烷羧酸(8-氟-6-甲氧基- -4-基)-醯胺; 1-羟基-t-4-[(3-酮基-3,4-二氢-2H-啶并[3,2-b][1,4] -6-基甲基)-胺基-r-环己烷羧酸(6-甲氧基--4- 基)-醯胺; 1-羟基-t-4-[(3-酮基-3,4-二氢-2H-啶并[3,2-b][1,4] -6-基甲基)-胺基-r-环己烷羧酸(6,8-二氟--4- 基)-醯胺; 6-({4-羟基-4-[2-(6-甲氧基-[1,5]啶-4-基)-乙基]-环己 基胺基}-甲基)-4H-啶并[3,2-b][1,4]恶-3-酮; 或其药学可接受的衍生物。 10.使用根据申请专利范围第1项的化合物用于制造 一种药剂,其系用于治疗哺乳动物之细菌感染。 11.一种用于治疗哺乳动物受细菌感染之医药组成 物,其系包含根据申请专利范围第1项的化合物,与 药学可接受的载剂。 12.一种制备根据申请专利范围第1项的化合物之方 法,其系包含令式(IV)的化合物与式(V)的化合物反 应: 其中n之定义同于式(I)中所给定义;Z1',Z2',Z3',Z4',Z5', R1'与R3'为式(I)中定义的Z1,Z2,Z3,Z4,Z5,R1与R3或为其可 交换的基;Rv与Rw的定义同于式(I)中所给定义; Q1为NR2'R4'或其中可交换的基,其中的R2'与R4'为如式 (I)中定义之R2与R4或为其可交换的基且Q2为H或R3'或 Q1与Q2一起形成选择地经保护的酮基; 且X与Y可以为下述基之组合: (i)X与Y之一为CO2Ry且另一者为CH2CO2Rx; (ii)X为CHR6R7且Y为C(=O)R9; (iii)X为CR7=PRz3且Y为C(=O)R9; (iv)X为C(=O)R7且Y为CR9=PRz3; (v)Y与X之一为COW且另一者为NHR11',或NR11'COW; (vi)X为NHR11'且Y为C(=O)R8或X为C(=O)R6且Y为NHR11'; (vii)X为NHR11'且Y为CR8R9W; (viii)X为W或OH且Y为CH2OH; (ix)X为NHR11'且Y为SO2W; (x)X与Y之一为(CH2)p-W且另一者为(CH2)qNHR11',(CH2)qOH,( CH2)qSH或(CH2)qSCORx,其中的p+q=1; (xi)X与Y之一为OH且另一者为-CH=N2; (xii)X为NCO且Y为OH或NH2; (xiii)X为CR6R7SO2W,A'COW,CR6=CH2或环氧乙烷且Y为NHR2'; (xiv)X为W且Y为CONH2; (xv)X为W且Y为-C≡CH,接着将中间的-C≡C-基予以氢化 ; 其中的W是一种释离基,例如卤素,甲磺醯基氧基,三 氟甲磺醯基氧基或咪唑基;Rx与Ry为(C1-6)烷基;R2为 芳基或(C1-6)烷基;A'与NR11'为式(I)中定义的A与NR11或 为其可交换的基;且环氧乙烷为: 其中的R6,R8与R9的定义如式(I)中的定义; 且其后选择地或有必要地转换Q1与Q2至NR2'R4';转换A ',Z1',Z2',Z3',Z4',Z5',R1',R2',R3',R4'与NR11'至A,Z1,Z2,Z3,Z4,Z5 ,R1,R2,R3,R4与NR11;转换A-B至其他的A-B,相互交换Rv,Rw,R 1,R2,R3及/或R4,及/或转变成其药学可接受的衍生物 。 13.一种具式(VI)的化合物, 其中的可变换的基之定义如同根据申请专利范围 第1项中之定义。 14.一种具式(VII)的化合物, 其中的可变换的基之定义如同根据申请专利范围 第1项中之定义。 |
