| 主权项 |
1.一种式(I)化合物: 其中: R1表六氢啶基(视情况经C1-4烷基-C(O)N-取代),啶 基(经胺基单-取代及视情况进一步经卤素,C1-C4烷 基或C1-C4烃烷基取代),三亚甲五胺基,嘧啶基(经胺 基单-取代),咯啶基,六氢基,唑基(经胺基 单-取代)或C5-7环烯基(经胺基单-取代); R2表H或C1-C4烷基; R3表COOR5; R4表SH或SC(O)(C1-C6)烷基; R5表H或C1-C6烷基; X表CH2,CH(C1-6烷基),CH-苯基,CH(苯基C1-4烷基)或NHC(O); 及 Y表CH2,CH(C1-6烷基)或CH(苯基C1-4烷基)。 2.根据申请专利范围第1项之式(I)化合物,其中 X表CH2或CH(C1-6烷基)。 3.根据申请专利范围第1项之式(I)化合物,其中Y表CH 2或CH(C1-6烷基)。 4.根据申请专利范围第1项之式(I)化合物,其中R5表H 。 5.根据申请专利范围第1项之式(I)化合物,其中 R1表六氢啶基;或环戊烯基,啶基,嘧啶基或 唑基,各自经胺基单-取代; R2表H或甲基; R3表COOH; R4表SH; X表CH2或CH(C1-6烷基);及 Y表CH2或CH(C1-6烷基)。 6.一种制备根据申请专利范围第1至5项中任一项化 合物之方法,其中R1,R3,R4及Y如申请专利范围第1项 所定义及X为CH2,CH(C1-6烷基),CH-苯基或CH(苯基C1-4烷 基)及R2为H,该方法包括下面步骤: 将式(VI)化合物 其中R1,R3与Y如申请专利范围第1项所定义及X为CH2, CH(C1-6烷基),CH-苯基或CH(苯基C1-4烷基)与式(IX)化合 物 R5-SH (IX) 其中R5为保护基如Ac,Bz,PMB或Bn,在单独或于适宜之 硷如NaOMe,NaH或三乙胺存在下或替代地于自由基引 发剂如AIBN存在下反应。 7.一种制备根据申请专利范围第1至5项中任一项化 合物之方法,其中R1,R2,R3与R4如申请专利范围第1项 所定义及Y为CH2与X为CH2,CH(C1-6烷基),CH-苯基或CH(苯 基C1-4烷基),该方法包括下面步骤: 将式(XIV)化合物 其中R1,R2及R3如申请专利范围第1项所定义及X为CH2, CH(C1-6烷基),CH-苯基或CH(苯基C1-4烷基),与式(IX)化合 物 R5-SH (IX) 其中R5为保护基,如Ac或Bz,在适宜试剂如PPh3/DIAD存 在下反应。 8.一种制备根据申请专利范围第1至5项中任一项化 合物之方法,其中R1,R2,R3,R4及Y如申请专利范围第1 项所定义及X为NHC(O),该方法包括下面步骤: 将式(XV)化合物 其中R2,R3,R6及Y如申请专利范围第1项所定义及R5为 保护基,如Ac,Bz,PMB或Bn,与式(XVI)化合物 R1-X (XVI) 其中R1如申请专利范围第1项所定义,于适宜偶联剂 如PyBOP/DIPEA,DCC/HOBt,EDC/TEA/DMAP或啶存在下反应。 9.根据申请专利范围第1至5项中任一项之化合物, 其系用于治疗。 10.根据申请专利范围第1至5项中任一项之化合物, 其系供制造抑制羧基U之药剂。 11.一种用于治疗或预防与抑制羧基U有关症状 之医药调配物,其包含如申请专利范围第1至5项中 任一项之化合物与医药上可接受之载剂或稀释剂 。 |
