| 主权项 |
1.一种用以治疗遭受或易罹患需要或极欲抑制凝 血及/或抑制羧基U情况之患者之医药组合 物,该组合物包括一低于各活性成份当单独使用时 之有效量之治疗有效总量的 (i)羧基U抑制剂或其医药上可接受之盐,与医 药上可接受之佐剂,稀释剂及/或载剂混合;连同 (ii)凝血抑制剂或其衍生物,与医药上可接受之 佐剂、稀释剂及/或载剂混合。 2.根据申请专利范围第1项之医药组合物,其中抑制 剂(i)与(ii)系依序、分开及/或同时投予。 3.根据申请专利范围第1项之医药组合物,其中之羧 基U抑制剂为通式I化合物或其医药上可接受 之盐 式中 R1表H,OH,卤素,C1-C6烷基,C1-C6烷芳基,C1-C6烷氧基,CN,NO 2,SH,N(R8)2或CO-C1-C6-烷基, R2表H,OH,卤素,或C1-C6烷基, R3表COOR7,SO2R7,S=O(OR7),P=O(OR7)2,B(OR7)2,P=OR7(OR7),四唑或 任何羧酸等排物, R4表SH,S-CO-C1-C6烷基,S-CO-烷芳基或S-CO-芳基, R5表H,OH,卤素,C1-C6烷基,C1-C6烷芳基,C1-C6烷氧基,CN,NO 2,SH,N(R8)2或CO-C1-C6烷基, R6表H,OH,卤素,C1-C6烷基,C1-C6烷芳基,C1-C6烷氧基,CN,NO 2,SH,N(R8)2或CO-C1-C6烷基, R7表H,C1-C6烷基,C1-C6烷芳基或芳基, R8表H,或C1-C6烷基, X表O,S,C(Z)2,N(Z),NR8CO或CONR8, Y表CH2或CH(Z), Z表H,C1-C6烷基,芳基或C1-C6烷芳基,及 Het表含至少一个N,O,或S原子之4-,5-或6-员芳族或脂 族杂环基,或4-,5-或6-员芳族或脂族碳环基。 4.根据申请专利范围第1项之医药组合物,其中羧基 U抑制剂为通式II化合物或其医药上可接受之 盐 式中 R1表H,OH,卤素,C1-C6烷基,C1-C6烷芳基,C1-C6烷氧基,CN,NO 2,SH,N(R8)2,CO-C1-C6烷基或胍基, R2表H,OH,卤素或C1-C6烷基, R3表COOR6,SO2R6,SO3R6,P=O(OR6)2,B(OR6)2,P=OR6(OR6),四唑或任 何羧酸等排物, R4表 -基,或 -基或 -基, R5表H,OH,卤素,C1-C6烷基,C1-C6烷芳基,C1-C6烷氧基,CN,NO 2,SH,N(R8)2,CO-C1-C6烷基或胍基, R6表H,C1-C6烷基,C1-C6烷芳基或芳基, R7表C1-C6烷基,C1-C6烷芳基或芳基,或二或胺基酸 残基,两者皆视情况为N-经保护,例如藉由第三丁氧 羰基, R8表H,C1-C6烷基或C1-C6烷芳基, R9表H,C1-C6烷基,C1-C6烷芳基,芳基或OC(Z)2OCOR8, R10表H,OH,卤素,C1-C6烷基,C1-C6烷芳基,C1-C6烷氧基,CN, NO2,SH,N(R8)2,CO-C1-C6烷基或胍基, X表O,S,CH2,CH2CH2,CH2CH2CH2,NH,CH(Z)或N(Z), Y表O,CH2或CH(Z),或单键, Z表H,C1-C6烷基,C1-C6烷芳基或芳基,及 Het表含至少一个N、O或S原子之4-,5-或6-员芳族或脂 族杂环基4-,5-或6-员芳族或脂族碳环基或单键。 5.根据申请专利范围第1至4项中任一项之医药组合 物,其中该凝血抑制剂为低分子量凝血抑制剂 。 6.根据申请专利范围第5项之医药组合物,其中该低 分子量凝血抑制剂为基于,基于胺基酸及/或 基于类似物之具1至4个键之凝血抑制剂。 7.根据申请专利范围第6项之医药组合物,其中该低 分子量凝血抑制剂为HOOC-CH2-(R)Cg1-Aze-Pab-H或其前 体药物。 8.根据申请专利范围第7项之医药组合物,其中该前 体药物为EtOOC-CH2-(R)Cgl-Aze-Pab-OH。 9.根据申请专利范围第1至4项中任一项之医药组合 物,其中该羧基U抑制剂与凝血抑制剂间之 莫耳比系介于约1000:1至约1:1000之间。 10.根据申请专利范围第9项之医药组合物,其中该 羧基U抑制剂与凝血抑制剂间之莫耳比系介 于50:1至1:50之间。 11.根据申请专利范围第1至4项中任一项之医药组 合物,其系用于制造用以治疗需要或极欲抑制凝血 及/或抑制羧基U之情况之药剂。 12.根据申请专利范围第11项之医药组合物,其中之 羧基U抑制剂系如申请专利范围第3或4项所定 义之化合物。 13.根据申请专利范围第11项之医药组合物,其中该 凝血抑制剂为低分子量凝血抑制剂。 14.根据申请专利范围第13项之医药组合物,其中该 低分子量凝血抑制剂为基于,基于胺基酸及/ 或基于类似物之具1至4个键之凝血抑制剂 。 15.根据申请专利范围第14项之医药组合物,其中该 低分子量凝血抑制剂为HOOC-CH2-(R)Cgl-Aze-Pab-H或其 前体药物。 16.根据申请专利范围第15项之医药组合物,其中该 前体药物为EtOOC-CH2-(R)Cgl-Aze-Pab-OH。 17.根据申请专利范围第11项之医药组合物,其中该 羧基U抑制剂与凝血抑制剂间之莫耳比系介 于约1000:1至约1:1000之间。 18.根据申请专利范围第17项之医药组合物,其中该 羧基U抑制剂与凝血抑制剂间之莫耳比系介 于50:1至1:50之间。 19.一种用以治疗遭受或易罹患需要或极欲抑制凝 血及/或抑制羧基U情况之患者套组,其包含: (i)含羧基U抑制剂或其医药上可接受之盐之容 器; (ii)含凝血抑制剂或其衍生物之容器; 及供依次、分开及/或同时投予须其之患者抑制剂 (i)与(ii)之说明书,其中抑制剂(i)及(ii)系以一低于 各活性成份当单独使用时之有效量之治疗有效总 量之量存在。 20.根据申请专利范围第19项之套组,其中该羧基 U抑制剂系如申请专利范围第3或4项所定义之化 合物。 21.根据申请专利范围第19或20项之套组,其中该凝 血抑制剂为低分子量凝血抑制剂。 22.根据申请专利范围第21项之套组,其中该低分子 量之凝血抑制剂为基于,基于胺基酸,及/或基 于类似物之具1至4个键之凝血抑制剂。 23.根据申请专利范围第22项之套组,其中该低分子 量凝血抑制剂为HOOC-CH2-(R)Cgl-Aze-Pab-H或其前体药 物。 24.根据申请专利范围第23项之套组,其中该前体药 物为EtOOC-CH2-(R)Cgl-Aze-Pab-OH。 25.根据申请专利范围第19或20项之套组,其中于羧 基U与凝血抑制剂之间之莫耳比于约1000:1至 约1:1000,较好50:1至1:50之范围。 26.根据申请专利范围第25项之套组,其中该羧基 U抑制剂与凝血抑制剂间之莫耳比系介于50:1 至1:50之间。 27.一种用以治疗遭受或易罹患需要或极欲抑制凝 血及/或抑制羧基U情况之患者套组,其包含: (i)一医药组合物,其含羧基U抑制剂或其医药 上可接受之盐,并与医药上可接受之佐剂、稀释剂 及/或载剂混合;及 (ii)一医药组合物,其包含凝血抑制剂或其衍生 物,并与医药上可接受之佐剂、稀释剂及/或载剂 混合; 其抑制剂(i)与(ii)各以适合与另一者连合投药之形 式提供,其中抑制剂(i)及(ii)系以一低于各活性成 份当单独使用时之有效量之治疗有效总量之量存 在。 28.根据申请专利范围第27项之套组,其中该抑制剂( i)与(ii)系适合依次、分开及/或同时投药。 29.根据申请专利范围第27或28项之套组,其中之羧 基U抑制剂系如申请专利范围第3或4项所定义 。 30.根据申请专利范围第27或28项之套组,其中该凝 血抑制剂为低分子量凝血抑制剂。 31.根据申请专利范围第30项之套组,其中之低分子 量凝血抑制剂为基于,基于胺基酸及/或基于 类似物之具1至4个键之凝血抑制剂。 32.根据申请专利范围第31项之套组,其中低分子量 凝血抑制剂为HOOC-CH2-(R)Cgl-Aze-Pab-H或其前体药物 。 33.根据申请专利范围第32项之套组,其中该前体药 物为EtOOC-CH2-(R)Cgl-Aze-Pab-OH。 34.根据申请专利范围第27或28项之套组,其中于羧 基U抑制剂与凝血抑制剂之间之莫耳比于约 1000:1至约1:1000。 35.根据申请专利范围第34项之套组,其中该羧基 U抑制剂与凝血抑制剂间之莫耳比系介于50:1 至1:50之间。 36.根据申请专利范围第27或28项之套组,其系供医 学治疗用。 |
