| 主权项 |
1.式I化合物的制备方法：<img file="A038020110002C1.GIF" wi="769" he="382" />其中R<sup>1</sup>和R<sup>2</sup>各自独立为氢或甲基；且R<sup>3</sup>、R<sup>4</sup>、R<sup>5</sup>和R<sup>6</sup>各自独立为H、卤素、甲酰基、任选被至多3个氟取代的(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、任选被至多3个氟取代的(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧羰基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烯氧羰基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基、(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基羰基酰氨基、(C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>)环烷基羰基酰氨基、苯基羰基酰氨基、苄基、苯基或萘基，其中所述的苄基、苯基和萘基任选独立地被至多2个取代基取代，所述的取代基独立地选自卤素、任选被至多3个氟取代的(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷基、任选被至多3个氟取代的(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>)烷氧基，和(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷氧基-(C<sub>1</sub>-C<sub>4</sub>)烷基，该方法包括如下连续步骤：(a)使式II的化合物在有硫源存在的第一种惰性反应溶剂中与有机锂化合物反应，<img file="A038020110002C2.GIF" wi="404" he="331" />其中R<sup>3</sup>、R<sup>4</sup>、R<sup>5</sup>和R<sup>6</sup>各自独立地如上述所定义；形成式IIa的活性中间体：<img file="A038020110002C3.GIF" wi="515" he="338" />(b)使所述的活性中间体IIa与式III的化合物反应：<img file="A038020110003C1.GIF" wi="391" he="325" />从而生成式IV的化合物：<img file="A038020110003C2.GIF" wi="777" he="386" />(c)使所述式IV的化合物与碱性(C<sub>1</sub>-C<sub>2</sub>)醇盐在(C<sub>1</sub>-C<sub>2</sub>)链烷醇中反应而生成式V的醚化合物：<img file="A038020110003C3.GIF" wi="819" he="382" />其中Alk是(C<sub>1</sub>-C<sub>2</sub>)烷基；(d)使所述式V的化合物与无机酸反应而生成式VI的化合物：<img file="A038020110003C4.GIF" wi="751" he="419" />和(e)在第二种惰性反应溶剂中将所述式VI的化合物氧化成式I的化合物。 |
