手性1,4－二胺及其铂(Ⅱ)配合物

摘要

本发明公开了一类手性1，4－二胺化合物和以这类手性1，4－二胺为配体的具有有效抗肿瘤活性的铂(II)配位化合物，其特征在于应用手性1，4－二胺制备的铂胺配阳离子与多种配阴离子反应形成的铂(II)配位化合物，披露了手性1，4－二胺及其铂(II)配合物的制备方法和典型铂(II)配合物对人体结肠癌细胞和肺癌细胞的体外抑制作用。以手性1，4－二胺为配体形成的铂(II)配合物由上式(1)和式(2)表示，其中式(1)和式(2)中的手性1，4－二胺可以是(2R)－2－烷氧基－1，4－丁二胺或(2S)－2－烷氧基－1，4－丁二胺，其中R基团为C_1－5的烷基；式(1)中的X基团分别为氯离子、氯乙酸根、乙醇酸根；式(2)中的R’基团为二齿羧酸类配体，分别为草酸根、丙二酸根、1，1－环丁二酸根、螯合乙醇酸根。

主权项

1、一类具有光学活性的1，4-二胺化合物，其光学异构体，其特征在于该类化合物由式(1)表示：其中式(1)中的手性1，4-二胺可以是旋光异构体(2R)-2-烷氧基-1，4-丁二胺或其对映异构体(2S)-2-烷氧基-1，4-丁二胺，其中R基团为C_1-5的烷基。