环己烯羧酸衍生物的制备

摘要

本发明提供了下式化合物的新的合成方法，该化合物可用于神经氨酸苷酶抑制剂的合成。∴

主权项

1.制备下式化合物的方法，其中：R²是羧酸保护基；R³是羟基保护基；R⁴是-C(R³⁰)₃；R⁵是H或R³；R⁷是H或氨基保护基；R⁸是H或R²；R⁹是H或硫醇保护基；各R²⁰分别是H或有1-12个碳原子的烷基；各R²¹分别是R²⁰，Br，Cl，F，I，CN，NO₂或N₃；各R²²分别是F，Cl，Br，I，-CN，N₃，-NO₂，-OR⁵，-OR²⁰，-N(R²⁰)₂，-N(R²⁰)(R⁷)，-N(R⁷)₂，-SR²⁰，-SR⁹，-S(O)R²⁰，-S(O)₂R²⁰，-S(O)OR²⁰，-S(O)OR⁸，-S(O)₂OR²⁰，-S(O)₂OR⁸，-C(O)OR²⁰，-C(O)OR⁸，-OC(O)R²⁰，-N(R²⁰)(C(O)R²⁰)，-N(R⁷)(C(O)R²⁰)，-N(R²⁰)(C(O)OR²⁰)，-N(R⁷)(C(O)OR²⁰)，-C(O)N(R²⁰)₂，-C(O)N(R⁷)(R²⁰)，-C(O)N(R⁷)₂，-C(NR²⁰)(N(R²⁰)₂)，-C(N(R⁷))(N(R²⁰)₂)，-C(N(R²⁰))(N(R²⁰)(R⁷))，-C(N(R⁷))(N(R²⁰)(R⁷))，-C(N(R²⁰))(N(R⁷)₂)，-C(N(R⁷))(N(R⁷)₂)，-N(R²⁰)C(N(R²⁰))(N(R²⁰)₂)，-N(R²⁰)C(N(R²⁰))(N(R²⁰)(R⁷))，-N(R²⁰)C(N(R⁷))(N(R²⁰)₂)，-N(R⁷)C(N(R²⁰))(N(R²⁰)₂)，-N(R⁷)C(N(R⁷))(N(R²⁰)₂)，-N(R⁷)C(N(R²⁰))(N(R²⁰)(R⁷))，-N(R²⁰)C(N(R⁷))(N(R²⁰)(R⁷))，-N(R²⁰)C(N(R²⁰))(N(R⁷)₂)，-N(R⁷)C(N(R⁷))(N(R²⁰)(R⁷))，-N(R⁷)C(N(R²⁰))(N(R⁷)₂)，-N(R²⁰)C(N(R⁷))(N(R⁷)₂)，-N(R⁷)C(N(R⁷))(N(R⁷)₂)，＝O，＝S，＝N(R²⁰)，＝N(R⁷)或W；R²³分别是有1-11个碳原子的烷基，有2-11个碳原子的烯基或有2-11个碳原子的炔基；R²⁴分别是R²³，其中各R²³分别被0-3个R²²取代；R^24a分别是有1-11个碳原子的亚烷基，有2-11个碳原子的亚烯基或有2-11个碳原子的亚炔基，亚烷基，亚烯基或亚炔基中任意一个被0-3个R²²取代；R²⁸分别是有1-12个碳原子的烷基，有2-12个碳原子的烯基或有2-12个碳原子的炔基；R²⁹分别是R²²或R²⁸，其中各R²⁸分别被0-3个R²²取代；各R³⁰分别是H，R²⁴，W或-R^24aW；及W是碳环或杂环，碳环或杂环中任意一个被0-3个R²⁹取代；该方法包括下式化合物与Lewis酸试剂反应，其中，R³¹是缩酮或缩醛；条件是，整个R⁴含有0-3个被0-3个R²⁹取代的W，以及被0-3个R²²取代的1-12个碳原子。