抗增生药与双萜三环氧化物制备治疗实体瘤药剂的用途

摘要

在治疗过度增生性疾病的组合治疗中使用双萜三环氧化物与抗增生药的组合物。感兴趣的抗增生药包括有杀肿瘤细胞活性的药物以及免疫抑制剂，和种种减少靶组织中细胞增殖的其它药物。协同性的组合提供了相当的或改善的治疗效果，同时降低了不利的副作用。

主权项

1.含有有效减少靶细胞群的量的抗增生药和具有下式结构的双萜三环氧化物的协同组合物在制备治疗实体瘤用的药剂中的用途：其中X₁是OH、＝O或OR¹；X₂和X₃独立地表示OH、OR¹或H；R¹是-C(O)-Y-Z，其中，Y是C₁-C₆支链或非支链烷基或链烯基；Z是COOR²、NR³R^3′或+NR⁴R^4′R^4″，R²为阳离子，R³和R^3′独立地是H或C₁-C₆支链或非支链烷基、羟烷基或烷氧基烷基，或者R³与R^3′一起形成5-7元杂环，所形成的杂环的环原子选自碳、氮、氧和硫，该杂环包括2-6个碳原子，或者多个氮原子，以及包括一个以上的氧原子或硫原子，或者不包含氧原子或硫原子，所述杂环未被取代，或者被选自R⁵、OR⁵、NR⁵R⁶、SR⁵、NO₂、CN、C(O)R⁵、C(O)NR⁵R⁶以及卤素中的一个或多个基团取代，其中R⁵和R⁶独立地为氢、低级烷基或低级链烯基，R⁴、R^4′和R^4″独立地表示C₁-C₆支链或非支链烷基、羟烷基或烷氧基烷基；其中，所述抗增生药选自紫杉醇类、伊立替康和蒽环类抗生素。