作为甘氨酸转运抑制剂的螺(2H－1－苯并吡喃－2,4’－哌啶)衍生物

摘要

本发明涉及通式I的螺[2H-1-苯并吡喃-2，4’-哌啶]衍生物，或它们药学上可接受的盐，其中取代基R₁、R₂、X和Y的定义如权利要求。本发明也涉及含有所述衍生物的药物组合物以及这些螺[2H-1-苯并吡喃-2，4’-哌啶]衍生物在治疗中、特别是CNS疾病治疗中的用途。∴

主权项

1.通式I的螺[2H-1-苯并吡喃-2，4′-哌啶]衍生物，或它们药学上可接受的盐，其中虚线代表的键存在或不存在；Y代表1-4个取代基，它们独立地选自氢、卤素、任选地被一个或多个卤素取代的C_1-6-烷基、任选地被一个或多个卤素或C_3-6-环烷基取代的C_1-6-烷氧基、C_3-6-环烷氧基、其中的C_6-12-芳基选自苯基、萘基、四氢萘基、茚基或联苯基的C_6-12-芳氧基，这些芳基未被取代或被卤素或C_1-4-烷基或C_1-4-烷氧基取代，其中C_1-4-烷基未被取代或被卤素或C_1-4-烷氧基取代、苯基C_1-6-烷氧基、其中的杂芳基选自咪唑基、噻吩基、苯并噻吩基、喹啉基、吲哚基的杂芳氧基，并且杂芳基未被取代或被上述所列的芳基上的取代基取代、吡啶甲基氧基、SR₃、NR₃R₄、OSO₂R₅和NR₃SO₂R₄；两个Y取代基可以共同形成O-(CH₂)_n-O或O-(CF₂)_n-O，其中n为1或2；或Y代表5或6元芳环稠合到带有X的苯环上形成的萘或茚环；X代表1到3个取代基，它们独立地选自氢、卤素、甲基和甲氧基；R₁为氢、甲基、乙基或苯基；R₂，R₃和R₄独立地为氢；R₅为任选被一个或多个卤素取代的C_1-4-烷基或任选被C_1-4-烷基取代的C_6-12-芳基。