| 发明名称 | 大环内酯类化合物 | ||
| 摘要 | 本发明涉及在式(I)的4”位上取代的14或15元大环内酯类化合物及其药学上可接受的盐和溶剂合物、它们的制备方法以及它们在人或动物体内治疗或预防全身性或局部性细菌感染中的用途。 | ||
| 申请公布号 | CN1612888A | 申请公布日期 | 2005.05.04 |
| 申请号 | CN02827045.2 | 申请日期 | 2002.11.13 |
| 申请人 | 葛兰素集团有限公司;普里瓦公司 | 发明人 | S·阿利霍德兹克;D·安德雷奥蒂;A·贝尔迪克;I·比恩蒂内斯;S·比安迪;M·茨拉科;F·达米亚尼;M·德耶雷克;M·杜米克;V·埃拉科维克;A·胡蒂内克;G·拉扎雷夫斯基;S·罗丘罗;N·马西克;Z·马鲁西克－伊斯图克;S·穆塔克;A·派奥;D·帕夫罗维克;A·夸格利亚;W·舍恩费尔德;V·斯蒂马克;J·蒂巴斯各 |
| 分类号 | C07H17/08;A61K31/70;A61P31/04 | 主分类号 | C07H17/08 |
| 代理机构 | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人 | 刘冬 |
| 主权项 | 1.一种式(I)的化合物及其药学上可接受的盐和溶剂合物，<img file="A028270450002C1.GIF" wi="973" he="746" />其中A为选自以下的二价基团：-C(O)-、-C(O)NH-、-NHC(O)-、-N(CH<sub>3</sub>)-CH<sub>2</sub>-、-CH<sub>2</sub>-N(CH<sub>3</sub>)-或-C(NOCH<sub>2</sub>OCH<sub>2</sub>CH<sub>2</sub>OCH<sub>3</sub>)-；R<sub>1</sub>为OC(O)(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>XR<sub>7</sub>；R<sub>2</sub>为氢或羟基保护基团；R<sub>3</sub>为氢、C<sub>1-4</sub>烷基或C<sub>3-6</sub>链烯基，其任选由9-10元稠合二环杂芳基取代；R<sub>4</sub>为羟基或C<sub>3-6</sub>链烯基氧基，其任选由9-10元稠合二环杂芳基取代；R<sub>5</sub>为羟基或R<sub>4</sub>和R<sub>5</sub>与插入的原子结合在一起形成具有以下结构的环状基团：<img file="A028270450002C2.GIF" wi="344" he="276" />其中Y为选自以下的二价基团：-CH<sub>2</sub>-、-CH(CN)-、-O-、-N(R<sub>8</sub>)-和-CH(SR<sub>8</sub>)-；R<sub>6</sub>为氢或氟；R<sub>7</sub>为具有以下结构的杂环基：<img file="A028270450003C1.GIF" wi="456" he="333" />或<img file="A028270450003C2.GIF" wi="456" he="339" />R<sub>8</sub>为氢或由选自以下基团取代的C<sub>1-4</sub>烷基：任选取代的苯基、任选取代的5或6元杂芳基、任选取代的9-10元稠合二环杂芳基；R<sub>9</sub>为氢、C(O)OR<sub>12</sub>、C(O)NHR<sub>12</sub>或C(O)CH<sub>2</sub>NO<sub>2</sub>；R<sub>10</sub>为氢、C<sub>1-4</sub>烷基、C<sub>3-7</sub>环烷基，任选取代的苯基或苄基；R<sub>11</sub>为卤素、C<sub>1-4</sub>烷基、C<sub>1-4</sub>烷硫基、C<sub>1-4</sub>烷氧基、NH<sub>2</sub>、NH(C<sub>1-4</sub>烷基)或N(C<sub>1-4</sub>烷基)<sub>2</sub>；R<sub>12</sub>为氢或C<sub>1-4</sub>烷基；R<sub>13</sub>为氢、C<sub>1-4</sub>烷基、C<sub>3-7</sub>环烷基，任选取代的苯基或苄基、乙酰基或苯甲酰基；X为-U(CH<sub>2</sub>)<sub>m</sub>Z-或X为选自以下的基团：<img file="A028270450003C3.GIF" wi="322" he="131" />或<img file="A028270450003C4.GIF" wi="324" he="297" />U和Z独立为选自以下的二价基团：-N(R<sub>13</sub>)-、-O-、-S(O)q-、-N(R<sub>13</sub>)C(O)-、-C(O)N(R<sub>13</sub>)-、-N[C(O)R<sub>13</sub>]-，W为碳或氮原子；n为0或1-5的整数；m为2-8的整数；p为0、1或2；q为0、1或2。 | ||
| 地址 | 英国梅得塞克斯 | ||