| 主权项 |
1.制备醋酸臭曲肽的方法，其包括：a).将下式三肽R1-D-Phe-Cys(R2)-Phe-OH与下式五肽R3-D-Trp-Lys(R4)-Thr(R5)-Cys(R2)-NH-CH(CH2-OR6)-CH(OR5)-CH3 反应生成下式八肽R1-D-Phe-Cys(R2)-Phe-D-Trp-Lys(R4)-Thr(R5)-Cys(R2)-NH-CH(CH2-OR6)-CH(OR5)-CH3 在上述三肽、五肽及八肽中，R1＝BOC；R2＝Bzl、4-Me-Bzl或4-MeO-Bzl；R3＝Fmoc；R4＝Z或2-Cl-Z；R5＝Bzl；R6＝CH3-、CH3CH2-、CH3CH2CH2-或CH3CH2CH2CH2-；b).用无水氟化氢脱除a)中所得八肽上所有侧链保护基，得到下式还原型奥曲肽，D-Phe-Cys-Phe-D-Trp-Lys-Thr-Cys-Thr-Olc)将b)中所得八肽的水溶液在空气中搅拌自然氧化，得到奥曲肽，经过纯化后，奥曲肽水溶液用碱性水溶液调pH值至7.0-8.0；d)将c)中pH值为7.0-8.0的奥曲肽溶液注入非极性柱中，用乙腈水溶液洗脱，合并洗脱液，加入适量冰醋酸，得醋酸奥曲肽。 |
