作为速激肽拮抗剂的季铵化合物

摘要

本发明提供了一种式(I)化合物，其中R是苯基，C₃-C₇环烷基或杂芳基，所述基团可任意地是苯并-或C₃-C₇环烷基稠合的，并且可任意地被1～3个取代基取代，包括在苯并-或C₃-C₇环烷基稠合部分中被取代，所述取代基彼此独立地选自C₁-C₄烷基、氟代(C₁-C₄)烷基、C₁-C₄烷氧基、氟代(C₁-C₄)烷氧基、苯氧基、C₂-C₄链烷酰基、卤素、C₁-C₄烷氧基羰基、C₃-C₇环烷基、-S(O)_m(C₁-C₄)烷基、氰基、-NR²R³、-S(O)_mNR²R³、-NR⁴(C₁-C₄链烷酰基)和-CONR²R³，或者R是2，3-二氢苯并[b]呋喃基或苯并二氢吡喃基；R¹是H或C₁-C₆烷基；W是直接键、亚甲基或亚乙基；X是直链C₂-C₄亚烷基；Y是苯基、萘基、苄基、吡啶基、噻吩基或C₃-C₇环烷基，它们各自可任意地被1～3个彼此独立地选自下述的取代基取代：C₁-C₄烷基、氟代(C₁-C₄)烷基、C₁-C₄烷氧基、氟代(C₁-C₄)烷氧基、卤素和氰基；Ar是苯基、萘基、苄基、噻吩基、苯并[b]噻吩基或吲哚基，它们各自可任意地被1～3个彼此独立地选自下述的取代基取代：C₁-C₄烷基、氟代(C₁-C₄)烷基、C₁-C₄烷氧基、氟代(C₁-C₄)烷氧基、卤素和氰基，或者Ar是1，3-苯并二氧戊环-4-或-5-基或1，4-苯并二噁烷-5-或-6-基；Z^A是可药用阴离子；条件是当W是直接键和R是任意稠合的和任意被取代的杂芳基时，所述杂芳基是通过环碳原子与羰基相连的。该化合物是速激肽拮抗剂。∴

主权项

1、一种式(I)化合物：其中R是苯基，C₃-C₇环烷基或杂芳基，所述基团可任意地是苯并-或C₃-C₇环烷基稠合的，并且可任意地被1～3个取代基取代，包括在苯并-或C₃-C₇环烷基稠合部分中被取代，所述取代基彼此独立地选自C₁-C₄烷基、氟代(C₁-C₄)烷基、C₁-C₄烷氧基、氟代(C₁-C₄)烷氧基、苯氧基、C₂-C₄链烷酰基、卤素、C₁-C₄烷氧基羰基、C₃-C₇环烷基、-S(O)_m(C₁-C₄)烷基、氰基、-NR²R³、-S(O)_mNR²R³、-NR₄(C₁-C₄链烷酰基)和-CONR²R³，或者R是2，3-二氢苯并[b]呋喃基或苯并二氢吡喃基；R¹是H或C₁-C₆烷基；R²和R³彼此独立地选自H和C₁-C₆烷基，或者二者一起表示C₄-C₆亚烷基；R⁴是H或C₁-C₆烷基；W是直接键、亚甲基或亚乙基；X是直链C₂-C₄亚烷基；Y是苯基、萘基、苄基、吡啶基、噻吩基或C₃-C₇环烷基，它们各自可任意地被1～3个彼此独立地选自下述的取代基取代：C₁-C₄烷基、氟代(C₁-C₄)烷基、C₁-C₄烷氧基、氟代(C₁-C₄)烷氧基、卤素和氰基；Ar是苯基、萘基、苄基、噻吩基、苯并[b]噻吩基或吲哚基，它们各自可任意地被1～3个彼此独立地选自下述的取代基取代：C₁-C₄烷基、氟代(C₁-C₄)烷基、C₁-C₄烷氧基、氟代(C₁-C₄)烷氧基、卤素和氰基，或者Ar是1，3-苯并二氧戊环-4-或-5-基或1，4-苯并二烷-5-或-6-基；m是0、1或2；Z^A是可药用阴离子；R定义中使用的“杂芳基”是指噻吩基或者含1～4个氮杂原子或者1或2个氮杂原子和1个氧或硫杂原子的5或6元环杂芳基，条件是当W是直接键和R是任意稠合的和任意被取代的杂芳基时，所述杂芳基是通过环碳原子与羰基相连的。