发明名称 制造β-芷香亚基乙醛的方法
摘要 本发明涉及一种在工业上有利的制造结构式I的β-芷香亚基乙醛的方法,该物质是合成维生素A及相关化合物如维A酸和异维A酸的关键中间体。这些化合物具有非常广泛的生物活性,例如异维A酸可抑制皮脂腺的功能和角质化并被用于治疗痤疮等皮肤病。异维A酸还具有抗癌活性。
申请公布号 CN1612854A 申请公布日期 2005.05.04
申请号 CN02821020.4 申请日期 2002.08.23
申请人 兰贝克赛实验室有限公司 发明人 M·萨尔曼;P·C·雷;N·库马;J·S·巴布
分类号 C07C67/343;C07C29/147;C07C45/29 主分类号 C07C67/343
代理机构 上海专利商标事务所有限公司 代理人 周承泽
主权项 1.合成结构式I的β-芷香亚基乙醛的方法,其特征在于,所述方法包括:<img file="A028210200002C1.GIF" wi="506" he="220" />式I(a)使结构式II的β-芷香基、紫罗酮和结构式III的膦酰基乙酸三乙酯缩合,以得到结构式IV的芷香亚基乙酸乙酯,<img file="A028210200002C2.GIF" wi="394" he="225" />式II<img file="A028210200002C3.GIF" wi="429" he="177" />式III<img file="A028210200002C4.GIF" wi="546" he="224" />式IV(b)在有机溶剂中用还原剂将式IV的酯还原成式V的β-芷香亚基乙醇,以及<img file="A028210200002C5.GIF" wi="545" he="232" />式V(c)在60-70℃用二氧化锰原位氧化式V的醇2-4小时以得到结构式I的β-芷香亚基乙醛。<img file="A028210200003C1.GIF" wi="506" he="217" />式I
地址 印度新德里