发明名称 PIRAZOLOPIRIMIDINAS COMO INHIBIDORES DE LA QUINASA DEPENDIENTE DE CICLINA
摘要 Compuestos de pirazolo[1,5-a]pirimidina, inhibidores de quinasas dependientes de ciclina, métodos de preparación de dichos compuestos, composiciones farmacéuticas que contienen uno o más de dichos compuestos, métodos de preparación de formulaciones farmacéuticas que comprenden uno o más de dichos compuestos, y métodos de tratamiento, prevención, inhibición, o alivio de una o más enfermedades asociadas con las CDKs a través del uso de dichos compuestos o composiciones farmacéuticas. Reivindicación 1: Un compuesto representado por la fórmula estructural (1), en el cual: R es heteroarilo, donde dicho heteroarilo puede estar no sustituido o sustituido en forma opcional e independiente con uno o más restos que pueden ser iguales o diferentes, cada resto se selecciona en forma independiente del grupo formado por halógeno, arilo, cicloalquilo, CF3, OCF3, CN, -OR5, -NR5R6, C(R4R5)nOR5, -C(O)R5, -C(O)NR5R6, -SR6, -S(O2)R7, -S(O2)NR5R6, -N(R5)S(O)R7, -N(R5)C(O)R7 y -N(R5)C(O)NR5R6; R2 se selecciona del grupo formado por R9, alquilo, alquinilo, arilo, heteroarilo, CF3, heterociclilalquilo, alquinilalquilo, cicloalquilo, -C(O)OR4, alquilo sustituido con 1-6 grupos R9 que pueden ser iguales o diferentes y se seleccionan en forma independiente del listado de R9 que se muestra más adelante o es un resto del grupo de fórmula (2), donde el arilo en las definiciones indicadas precedentemente para R2 puede estar sustituido o sustituido en forma opcional con uno o más restos que pueden ser iguales o diferentes, cada resto se selecciona en forma del grupo formado por halógeno, CN, -OR5, SR5, -CH2OR5, -C(O)R5, -SO3H, -S(O2)R6, -S(O2)NR5R6, -NR5R6, -C(O)NR5R6, -CF3 y -OCF3; R3 se seleccionan del grupo formado por H, halógeno, -NR5R6, -C(O)OR4, -C(O)NR5R6, alquilo, alquinilo, cicloalquilo, cicloalquilalquilo, arilo, arilalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, heteroarilo, o es un resto del grupo de fórmula (3), donde cada uno de dicho alquilo, cicloalquilo, arilo, arilalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, heteroarilo y heteroarilalquilo para R3 y los restos heterociclilo cuyas estructuras se mostraron precedentemente para R3 pueden estar sustituidos o sustituidos en forma opcional e independiente con uno o más restos que pueden ser iguales o diferentes, cada resto se selecciona en forma independiente del grupo formado por halógeno, alquilo, arilo, cicloalquilo, CF3, CN, -OCF3,-(CR4R5)nOR5, -OR5, -NR5R6, -(CR4R5)nNR5R6, -C(O2)R5, -C(O)R5, -C(O)NR5R6, -SR6, -S(O2)R6, -S(O2)NR5R6, -N(R5)S(O2)R7, -N(R5)C(O)R7 y -N(R5)C(O)NR5R6; R4 es H, halo o alquilo; R5 es H o alquilo; R6 se selecciona del grupo formado por H, alquilo, arilo, arilalquilo, cicloalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, heteroarilo, y heteroarilalquilo, donde cada uno de dichos alquilo, arilo, arilalquilo, cicloalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, heteroarilo, y heteroarilalquilo puede estar sustituido o sustituido en forma opcional con uno o más restos que pueden ser iguales o diferentes, cada resto se selecciona en forma independiente del grupo formado por halógeno, alquilo, arilo, cicloalquilo, CF3, OCF3, CN, -OR5, -NR5R10, -N(R5)Boc, -(CR4R5)nOR5, -C(O2)R5, -C(O)R5, -C(O)NR5R10, -SO3H, -SR10, -S(O2)R7, -S(O2)NR5R10, -N(R5)S(O2)R7, -N(R5)C(O)R7 y -N(R5)C(O)NR5R10; R10 se selecciona del grupo formado por H, alquilo, arilo, arilalquilo, cicloalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, heteroarilo, y heteroarilalquilo, donde cada uno de dichos alquilo, arilo, arilalquilo, cicloalquilo, heterociclilo, heterociclilalquilo, heteroarilo, y heteroarilalquilo puede estar no sustituido o sustituido en forma opcional con uno o más restos que pueden ser iguales o diferentes, cada resto se selecciona en forma independiente del grupo formado por halógeno, alquilo, arilo, cicloalquilo, CF3, OCF3, CN, -OR5, -NR4R5, -N(R5)Boc, -(CR4R5)nOR5, -C(O2)R5, -C(O)NR4R5, -C(O)R5, -SO3H, -SR5, -S(O2)R7, -S(O2)NR4R5, -N(R5)S(02)R7, -N(R5)C(O)R7 y -N(R5)C(O)NR4R5; o en forma opcional (i) R5 y R10 en el resto -NR5R10, o (ii) R5 y R6 en el resto -NR5R6, pueden estar unidos para formar un resto cicloalquilo o heterociclilo, con cada uno de dichos resto cicloalquilo o heterociclilo, con cada uno de dichos resto cicloalquilos o heterociclilos sustituidos o sustituido en forma opcional e independiente con uno o más grupos R9; R7 se selecciona del grupo formado por alquilo, cicloalquilo, arilo, heteroarilo, arilalquilo y heteroarilalquilo, donde cada uno de dichos alquilo, cicloalquilo, heteroarilalquilo, arilo, heteroarilo y arilalquilo para R7 puede ser no sustituido o sustituido en forma opcional e independiente con uno o más restos que pueden ser iguales o diferentes, cada resto se selecciona en forma independiente del grupo formado por halógeno, alquilo, arilo, cicloalquilo, CF3, OCF3, CN, -OR5, -NR5R10, -CH2OR5, -C(O2)R5, -C(O)NR5R10, -C(O)R5, -SR10, -S(O2)R10, -S(O2)NR5R10, -N(R5)S(02)R10, -N(R5)C(O)R10 y -N(R5)C(O)NR5R10; R8 se selecciona del grupo formado por R6, -C(O)NR5R10, -CH2OR4, -C(O)OR6, -C(O)R7 y -S(O2)R7; R9 se selecciona del grupo formado por, halógeno, -CN, -NR5R6, -(CH2)nOR4, -C(O2)R6, -C(O)NR5R6, -OR6, -SR6, -S(O2)R7, -S(O2)NR5R6, -N(R5)S(O2)R7, -N(R5)C(O)R7 y -N(R5)C(O)NR5R6; m es 0 hasta 4; y n es 1 hasta 4.
申请公布号 AR041134(A1) 申请公布日期 2005.05.04
申请号 AR2003P103189 申请日期 2003.09.03
申请人 SCHERING CORPORATION;PHARMACOPEIA DRUG DISCOVERY, INC. 发明人
分类号 A61P25/00;A61P35/00;C07D487/04;(IPC1-7):C07D487/04;A61K31/519;A61P35/02;C07D239/00;C07D231/00 主分类号 A61P25/00
代理机构 代理人
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