发明名称 作为抗炎剂的喹啉衍生物
摘要 本发明涉及式(I)的喹啉衍生物,其中A、R<SUP>1</SUP>、R<SUP>2</SUP>和R<SUP>3</SUP>具有说明中所给出的含义。该化合物可用作COX-II抑制剂,因此,可以用于治疗可通过服用选择性COX-II抑制剂治疗的疾病,例如炎性疾病、自身免疫性疾病。∴
申请公布号 CN1199950C 申请公布日期 2005.05.04
申请号 CN01816351.3 申请日期 2001.08.01
申请人 霍夫曼-拉罗奇有限公司 发明人 克里斯·艾伦·布罗卡;伍恩基·金;凯文·李·麦克拉伦;戴维·伯纳德·史密斯
分类号 C07D215/36;A61K31/47;A61P29/00 主分类号 C07D215/36
代理机构 中科专利商标代理有限责任公司 代理人 程金山
主权项 1、选自式I所示化合物的种化合物:<img file="C018163510002C1.GIF" wi="502" he="343" />其中:A是-CH<sub>2</sub>-,-CH(OH)-,-C(O)-,-C=NOR<sup>4</sup>,-NR<sup>5</sup>,-O-,-S-,-S(O),或者-S(O)<sub>2</sub>-,其中R<sup>4</sup>是氢或烷基,R<sup>5</sup>是氢、烷基或酰基;Ar是任选独立地被1-5个选自卤原子、烷氧基或-S(O)<sub>n</sub>R的取代基取代的苯基,其中n是0-2的整数,R是烷基;R<sup>1</sup>是氢、烷基、链烯基、炔基、卤代烷基、杂烷基、环烷基、环烷基烷基、烷氧基、链烯氧基、环烷氧基、环烷基烷氧基、卤代烷氧基、羟烷氧基、烷氧烷氧基、烷基硫烷基、环烷基硫烷基、环烷基烷基硫烷基、羟基、卤原子、氰基、或-OSO<sub>2</sub>R<sup>11</sup>,其中R<sup>11</sup>是烷基、环烷基或卤代烷基;R<sup>2</sup>是氢、烷基、链烯基、烷氧基、羟基、卤原子、卤代烷基、硝基、氰基;R<sup>3</sup>是-SR<sup>12</sup>,-SOR<sup>12</sup>,-SO<sub>2</sub>R<sup>12</sup>或-SO<sub>2</sub>NR<sup>13</sup>R<sup>14</sup>,其中R<sup>12</sup>是烷基、羟基烷基、烷氧烷基、氨基烷基;R<sup>13</sup>是氢或烷基,和R<sup>14</sup>是氢、烷基、环烷基、环烷基烷基、羟基烷基、烷氧烷基、烷氧羰基烷基、氨基烷基;其中的烷基是C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基,链烯基是C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>链烯基,炔基是C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>炔基,环烷基是C<sub>3</sub>-C<sub>7</sub>环烷基,烷氧基是C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基,以及   药物前体,各个异构体,异构体混合物及其药用盐。
地址 瑞士巴塞尔