N－（2－羟乙基）－葡糖胺的合成方法

摘要

本发明涉及一种合成糖尿病治疗药物米格列醇的中间体N－(2－羟乙基)－葡糖胺的方法。现有文献上至今还没记载N－(2－羟乙基)－葡糖胺的合成方法。本发明的反应步骤如下：A)投料：在高压釜中,按摩尔比D－葡萄糖∶乙醇胺＝1∶1.05～1.10加入D－葡萄糖和乙醇胺，再加入重量为葡萄糖量5～10倍的70－95％醇类溶剂，用氮气置换后加入5％Pd－CaCO3－1～5％Pb催化剂，其重量为葡萄糖的2～10％，鼓入高纯氢气，保持氢气压力为2～3MPa，缓慢升温至反应温度；B)反应：控制反应温度为35～45℃，氢气压力为2～4MPa，反应时间20～24小时；C)经后处理得到白色粉末状固体。本发明选择了合适的催化剂和合理的加氢工艺，使葡萄糖和乙醇胺的反应条件相对温和，反应容易进行，几乎不产生副产物与其他杂质，转化率高，纯度≥98％。

主权项

1、N-(2-羟乙基)-葡糖胺的合成方法，其特征是反应步骤如下：A)投料：在高压釜中，按摩尔比D-葡萄糖∶乙醇胺＝1∶1.05～1.10加入D-葡萄糖和乙醇胺，再加入重量为葡萄糖量5～10倍的70-95％醇类溶剂，用氮气置换后加入5％Pd-CaCO3-1～5％Pb催化剂，其重量为葡萄糖的2～10％，鼓入高纯氢气，保持氢气压力为2～3Mpa，缓慢升温至反应温度；B)反应：控制反应温度为35～45℃，氢气压力为2～4Mpa，反应时间20～24小时；C)经后处理得到白色粉末状固体。