METHOD FOR THE PREPARATRION OF (-)-GALANTAMINE HYDROBROMIDE

摘要

Изобретението се отнася до метод за получаване на (-)-галантамин, при който дифенолни производни се подлагат на окисление с фенилйодозо(III)бис(трифлуорацетат) в полярен разтворител при температура от 0 до -45градусаС в продължение на 10 до 60 min. Полученото нарвединово производно се защитава с етиленгликол и полученият междинен кетал се трансформира в ( )-нарведин с висок добив чрез редукция с LiAlH4. Извършва се цялостно превръщане на рацемичния нарведин в (-)-нарведин, чрез използване като зародиши на кристали от (-)-нарведин. Полученият (-)-нарведин се редуцира стереоспецифично до (-)-галантамин с помощта на L-селектрид и при последваща обработка с бромоводородна киселина се получава хидробромидната сол на (-)-галантамин. а