发明名称 PROCESS FOR THE PREPARATION OF RACEMIC CITALOPRAM AND/OR S- OR R-CITALOPRAM BY SEPARATION OF A MIXTURE OF R- AND S-CITALOPRAM
摘要 <p>Изобретението се отнася до метод за получаване на рацемичен циталопрам свободна база или на негова сол, получена при взаимодействие с киселина, и/или R- или S-циталопрам като свободна база или на тяхна сол, получена при взаимодействие с киселина, чрез разделяне на смес от R- и S-циталопрам, съдържаща повече от 50% от единия от енантиомерите, на фракция, състояща се от рацемичен циталопрам, и/или фракция от S-циталопрам или R-циталопрам. Съгласно метода i) циталопрам е получен като преципитат от разтвор като свободна база или сол от нея, получена при взаимодействие с киселина; ii) образуваният преципитат е отделен от маточния разтвор; iia) ако преципитатът е кристален, той може по избор да бъде прекристализиран един или повече пъти, докато се получи рацемичен циталопрам и след това по избор чрез взаимодействие с киселина може да бъде получена негова сол; iib) ако преципитатът не е кристален, етапи i) и ii) се повтарят по избор, докато се получи преципитат в кристално състояние, който се прекристализира по избор един или повече пъти, докато се получи рацемичен циталопрам и след това по избор чрез взаимодействие с киселина може да бъде получена негова сол; iii) маточният разтвор по избор се подлага на допълнително пречистване, S-циталопрам или R-циталопрам се отделят от маточния разтвор и по избор чрез взаимодействие с киселина може да се получи тяхна сол. а</p>
申请公布号 BG108532(A) 申请公布日期 2005.04.30
申请号 BG20040108532 申请日期 2004.01.14
申请人 H.LUNDBECK A/S 发明人 HUMBLE RIKKE;CHRISTENSEN TROELS;ROCK MICHAEL;NIELSEN OLE;PETERSEN HANS;DANCER ROBERT
分类号 A61K31/343;A61P25/24;C07B57/00;C07C253/30;C07D;C07D307/87;C07D307/93;(IPC1-7):C07D307/87 主分类号 A61K31/343
代理机构 代理人
主权项
地址