| 摘要 |
A találmány az új (I) általános képletű 3,4-dihidro-1H-izokinolin-2-il-származékokra, ezek gyógyászatilag elfogadható sóira és ilyenvegyületeket tartalmazó, NK2 antagonista hatású gyógyászatikészítményekre vonatkozik. Az (I) általános képletben R1 jelentéseR11CO-, R11CS-, R11SO2-, R11OCO-, R11SCO- vagy R11CO-CR12R13_ csoport,mimellett R11 jelentése alkil-, alkenil-, alkinil-, cikloalkil-,cikloalkilalkil-, aril-, aralkil-, heteroaril-, heteroaralkil-,tetrahidropiranil-, 1,2,3,4-tetrahidronaftalenil vagy halogénatommaladott esetben szubsztituált 4H-benzo[1,3]dioxinilcsoport, továbbá azemlített alkil-, aril-, heteroaril- és cikloalkilcsoportok mindegyikegymástól függetlenül adott esetben helyettesítve lehet, továbbá R12és R13 egymástól függetlenül hidrogénatomot vagy alkilcsoportotjelent; vagy R1 jelenté e R14R15NCO- vagy R14R15NCS- csoport,mimeIlett R14 és R15 egymástól függetlenül hidrogénatomot vagy alkil-,alkenil-, alkinil-, cikloalkil-, cikloalkilalkil-, aril- vagyaralkilcsoportot jelentenek, és az említett alkil-, aril- éscikloalkilcsoportok mindegyike adott esetben szubsztituálva lehet,vagy pedig R14 és Rl5 egytitt pirrolidinil-, piperidinil- vagyperhidroazepinilcsoportot alkotnak azzal a nitrogénatommal, amelyhezkapcsolódnak; R2 jelentése hidrogénatom, trifluormetilcsoport vagyalkilcsoport; R3-R6, R7a, R7b, R8a és R8b egymástól függetlenülhidrogén- vagy halogénatomot vagy ciano-, nitro-, alkil-, alkenil-,alkinil-, cikloalkil-, cikloalkilalkil-, amino-, alkilamino-,dialkilamino-, alkilkarbonil-, aminokarbonil-, alkilaminokarbonil-,dialkilaminokarbonil-, alkoxi-, alkiltio-, hidroxi-, trifluormetil-,trifluormetilszulfonil- vagy alkilszulfonilcsoportot jelent; m értéke2, 3, 4, 5 vagy 6; R9 jelentése bexizil-, benzoil-, 2,3-dihidrobenzofuranil- vagy mono- vagy biciklusos aril vagyheteroarilcsoport, mimellett az említett benzil-, benzoil-, aril- ésheteroarilcsoportok mindegyike adott esetben szubsztituálva lehet; Qjelentése szén- vagy nitrogénatom vagy CR10 általános képletű csoport;R10 jelentése hidrogén- vagy halogénatom vagy ciano-, nitro-, alkil-,alkenil-, alkinil-, cikloalkil-, cikloalkilalkil-, amino-,alkilamino-, dialkilamino-, alkilkarbonil-, aminokarbonil-,alkilaminokarbonil-, dialkilaminokarbonil-, alkoxi-, alkiltio-,hidroxi-, trifluormetil-, difluormetil-, fluormetil- vagytrifluormetilszulfonilcsoport, -NR30COR31 általános képletű csoport(ebben a képletben R30 hidrogénatomot vagy alkilcsoportot és R31alkilcsoportot jelent), -COOR16 általános képletű csoport (ebben aképletben R16 jelentése hidrogénatom vagy alkilcsoport) vagy -CONR17R18 általános képletű csoport (ebben a képletben R17 és R18egymástól függetlenül hidrogénatomot vagy alkilcsoportot jelent vagyR17 és R18 azzal a nitrogénatommal, amelyhez k |
