BENZODIAZEPINE DERIVATIVES USEFUL AS CCK-RECEPTOR ANTAGONISTS PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THEM AND PROCESS FOR PRODUCING THEM

摘要

A találmány gasztrin és/vagy CCK-B receptor antagonista, (I) általánosképletű benzodiazepinszármazékokra vagy gyógyászatilag elfogadhatósóikra vonatkozik, a képletben (a) R1 jelentése –CH2CHOH(CH2)aR4 vagyegy –CH2CO(CH2)aR5 általános képletű ketoncsoport, amelyekben a értéke0 vagy 1, és R4 és R5 jelentése adott esetben 3–8 szénatomoscikloalkilcsoporttal helyettesített 1–8 szénatomos alkilcsoport,adamantilcsoport, adott esetben egy vagy több 1–8 szénatomszámúalkilcsoporttal helyettesített 3– 8 szénatomszámú cikloalkilcsoport,vagy egy (III) általános képletű telített heterociklusos csoport,amelyben R6 jelentése hidrogénatom, 1–3 szénatomos alkilcsoport vagy1–4 szénatomos alkanoilcsoport és b értéke 1 vagy 2; (b) R2 és R3jelentése egymástól függetlenül adott esetben halogénatommal,hidroxil-, amino- vagy nitrocsoporttal, karboxil-, karbamoil-, ciano-vagy formil-amino-csoporttal, vagy legfeljebb 6 szénatomos, adottesetben karboxil-, amino-, 1–6 szénatomos alkil-amino- vagy di(1–6szénatomos alkil)-amino-csoporttal helyettesített alkilcsoporttal,vagy legfeljebb 6 szénatomos alkoxi-, alkil-amino- vagy dialkil-amino-csoporttal helyettesített fenil- vagy piridilcsoport; és (c) W és Xjelentése egymástól függetlenül halogénatom, hidrogénatom, vagylegfeljebb 8 szénatomos alkilcsoport. A találmány tárgyát képezik avegyületek előállítására szolgáló eljárások is. ŕ