SUSTITUTED BENZOXAZOLES AND ANALOGUES AS ESTROGENIC AGENTS

摘要

A találmány (I) általános képletű vegyületekre - a képletben R1jelentése hidrogénatom, hidroxilcsoport, halogénatom, 1-6 szénatomosalkilcsoport, 1-6 szénatomos trifluoralkilcsoport, 3-8 szénatomoscikloalkilcsoport, 1-6 szénatomos alkoxicsoport, 1-6 szénatomostrifluoralkoxicsoport, 1-6 szénatomos tioalkilcsoport, 1-6 szénatomosszulfoxoalkilcsoport, 1-6 szénatomos szulfonoalkilcsoport, 6-10szénatomos arilcsoport, 5 vagy 6 tagú heterociklusos csoport, amely O,N és S közül választott 1-4 heteroatomot tartalmaz, -NO2, -NR5R6, -N(R5)COR6, -CN, -CHFCN, -CF2CN képletű csoport, 2-7 szénatomosalkinilcsoport vagy 2-7 szénatomos alkenilcsoport; ahol az alkil- vagyalkenilrészek adott esetben szubsztituáltak; R2 és R2a jelentéseegymástól függetlenül hidrogénatom, hidroxilcsoport, haIogénatom, 1-6szénatomos alkilcsoport, 1-4 szénatomos alkoxicsoport, 2-7 szénatomosalkenilcsoport vagy 2-7 szénatomos alkinilcsoport, 1-6 szénatomostrifluoralkilcsoport vagy 1-6 szénatomos trifluoralkoxicsoport; aholaz alkil- vagy alkenilrészek adott esetben szubsztituáltak; R3, R3a ésR4 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom, 1-6 szénatomosalkilcsoport, 2-7 szénatomos alkenilcsoport, 2-7 szénatomosalkinilcsoport, halogénatom, 1-4 szénatomos alkoxicsoport, 1-6szénatomos trifluoralkilcsoport vagy 1-6 szénatomostrifluoralkoxicsoport; ahol az alkil- vagy alkenilrészek adott esetbenszubsztituáltak; R5, R6 jelentése egymástól függetlenül hidrogénatom,1-6 szénatomos alkilcsoport vagy 6-10 szénatomos arilcsoport; Xjelentése O, S vagy NR7; R7 jelentése hidrogénatom, 1-6 szénatomosalkilcsoport, 6-10 szénatomos arilcsoport, -COR5, -CO2R5 vagy -SO2R5képletű csoport - és gyógyászatilag elfogadható sóikra vonatkozik,amelyek ösztrogén receptor modulátor aktivitással rendelkeznek. Ó