吡咯烷酮羧酰胺

摘要

本发明公开式(I)的吡咯烷酮羧酰胺，式(I)碱性化合物的可药用酸加成盐，式(I)酸化合物与碱的药用盐，含有羟基或羧基的式(I)化合物的药用酯及其水合物和溶剂化物，其中R²＝式(a)或(b)的基团，R⁵＝苯基，杂烷基，芳氧基，烷酰基或NR⁶R⁷，而R¹，X，R³，R⁴，R⁶和R⁷具有说明书和权利要求书中所给出的含义，它们抑制神经肽Y(NPY)与一种神经肽受体亚型(NPY－Y5)的互作，并且特别适用于预防和治疗关节炎，糖尿病以及尤其是饮食失调和肥胖。上述化合物可通过已知方法生产，并转化成制剂的剂量形式。

主权项

1.一种下式的吡咯烷酮羧酰胺：其中R¹为任选地在苯基上由烷基、烷氧基、二烷基氨基、卤素或三氟甲基单取代或二取代的苯基，苯甲基，苯乙基或α-羟基苯乙基；萘基或萘基甲基；噻吩基-，呋喃基，吡啶基，1-烷基吡咯烷-2-基，吡咯烷代-或者吗啉代-烷基；或可以任选地具有一稠合的苯环的环烷基；R²为下式的基团：或X为-CH₂-，-CO-，-O-或者-NR³-；R³为氢或者烷基；R⁴为氢或者烷氧基；R⁵为苯基，杂烷基，芳氧基，烷氧基，烷酰基或者-NR⁶R⁷；R⁶为氢，烷基，芳烷基，环烷基烷基或者烷氧基羰基烷基；以及R⁷为芳基、杂芳基、烷基、羟烷基或酰基；式I的碱性化合物的药用酸加成盐，式I的酸化合物与碱的药用盐，包括羟基或羧基的式I化合物的药用酯，及其水合物或溶剂化物。