摘要 |
Compuestos derivados de ácidos tetrahidroisoquinolinil sulfámicos de fórmula (1): donde: A) R1 es -L1-[C(R6aR6b)]mR7, L1 se selecciona entre enlace covalente, -O-, -S-, -N-, - CO2-, -CO-, OCO2-, -SO-, -SO2-, -CSN(R8)-, -CON(R8)O-, -CON(R8)-, -OCON(R8)-; en donde R8 es hidrógeno o alquilo C1-5 sustituido o no sustituido; R6a y R6b se seleccionan entre hidrógeno, -OR9, -N(R9)2, -CO2R9, -CON(R9)2, -NHCOR9, -NHCO2R9, =NR9, -R9, y sus mezclas; cada R9 entre hidrógeno, alquilo C1-5 sustituido o no sustituido, y arilo o alquilenarilo sustituido o no sustituido; o dos unidades R9 tomadas juntas forman un carbociclo o heterociclo sustituido o no sustituido de 3 a 7 átomos; m es un índice de 0 a 5; R7 se selecciona entre cero, hidrógeno, alquilo C1-10 sustituido o no sustituido, heteroalquilo C1-10 sustituido o no sustituido, hidrocarbilo sustituido o no sustituido, heterociclo sustituido o no sustituido, arilo o alquilenarilo sustituido o no sustituido, heteroarilo o alquilenheteroarilo sustituido o no sustituido; o R7 y un R9 tomadas juntas forman un carbociclo o heterociclo sustituido o no sustituido de 3 a 7 átomos; B) R2 es -(CH2)j-L2-[C(R11aR11b)]gR12, J es un índice de 0 a 5; L2 se selecciona entre enlace covalente, -O-, -S-, -N-, -CO2-, -CO-, -OCO2-, -SO-, -SO2-, -CSN(R10)-, -CON(R10)-, -CON(R10)O-, -OCON(R10)-; R10 es hidrógeno o alquilo C1-5 sustituido o no sustituido; R11a y R11b se seleccionan entre hidrógeno, -OR13, -N(R13)2, -CO2R13, -CON(R13)2, -NHCOR13, -NHCO2R13, =NH13, -R13,y sus mezclas; cada R13 se selecciona entre hidrógeno, alquilo C1-5 sustituido o no sustituido, y arilo o alquilenarilo sustituido o no sustituido; o dos unidades R13 tomadas juntas forman un carbociclo o heterociclo sustituido o no sustituido de 3 a 7 átomos; g es un índice de 0 a 5; R12 se selecciona entre cero, hidrógeno, alquilo C1-10 sustituido o no sustituido, hidrocarbilo sustituido o no sustituido, heterociclo sustituido o no sustituido, arilo o alquilenarilo sustituido o no sustituido, heteroarilo o alquilenheteroarilo sustituido o no sustituido; o R12 y una R13 tomadas juntas forman un carbociclo o heterociclo sustituido o no sustituido de 3 a 7 átomos; y C) R4 y R5 se selecciona de hidrógeno o un grupo de sustitución. Composición farmacéutica que comprende una cantidad segura y eficaz de dichos compuestos y un portador farmacéuticamente aceptable. Uso de dichos compuestos para fabricar un medicamento para tratar un trastorno mediados por la proteína tirosina fosfatasa (PTP). Dichos trastornos consisten en enfermedades cardiovasculares aterosclerótica, vascular periférica, coronaria y vascular cerebral; falla cardiaca; hipertensión; diabetes (Tipo 1 y 2); atrofia muscular esquelética; osteoporosis; obesidad; trastornos del tracto gastrointestinal, enfermedad inflamatoria del intestino y úlcera; curación de heridas y reparación/prevención de arrugas; pérdida de pelo y cáncer.
|