8－苯基－6,9－二氢－[1,2,4]三唑并[3,4－i]嘌呤－5－酮衍生物,申请号CN00813076.0-传众专利搜索

发明名称	8－苯基－6,9－二氢－[1,2,4]三唑并[3,4－i]嘌呤－5－酮衍生物
摘要	本发明涉及式(I)的8-苯基-6，9-二氢-[1，2，4]三唑并[3，4-i]嘌呤-5-酮衍生物或其药学上可接受的盐；其制备方法、含有其的药用组合物及其作为PDE5抑制剂的用途。∴
申请公布号	CN1198825C	申请公布日期	2005.04.27
申请号	CN00813076.0	申请日期	2000.07.24
申请人	阿尔米雷尔普罗迪斯制药有限公司	发明人	J·格拉西亚菲雷尔;J·菲克萨斯格拉斯;J·M·普里托索托;A·维加诺维罗拉;B·维达尔朱安
分类号	C07D487/14;A61K31/522;C07D473/18;C07D473/22;C07D473/04;C07D473/06;A61P1/00;A61P9/00;A61P15/00;//(C07D487/14,249∶00,239∶00,235∶00)	主分类号	C07D487/14
代理机构	中国专利代理(香港)有限公司	代理人	谭明胜
主权项	1.一种式(I)的化合物或其药学上可接受的盐：<img file="C008130760002C1.GIF" wi="1090" he="546" />其中：R<sup>1</sup>、R<sup>2</sup>和R<sup>3</sup>各自独立代表：氢；C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基，它是非取代或被羟基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷硫基、氨基、一或二(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)氨基、羟基羰基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基)羰基、酰氨基、氨基甲酰基或(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)氨基甲酰基取代；或者下式基团-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-R<sup>6</sup>其中n是0-4的整数，R<sup>6</sup>代表：C<sub>3</sub>-C<sub>10</sub>环烷基；苯基，它可以是非取代或被一或更多个卤原子或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、羟基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基、氨基、一或二(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)氨基、硝基、氰基或三氟甲基取代；或者含有1-4个选自氮、氧和硫的杂原子的3-7元环，该环可以是非取代或被一或更多个卤原子或羟基、苯基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基)羰基、氨基、一(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)氨基、二(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)氨基或羟基羰基取代，或者被一或更多个C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基取代，该烷基本身可以是非取代或被一或更多个卤原子或羟基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基、羟基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基)、苯基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基)羰基、氨基、一或二(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)氨基或羟基羰基取代；R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>二者与其连接的氮原子一起形成含有共1-4个选自氮、氧和硫的杂原子的3-7元环，该环可以是非取代或被一或更多个卤原子或羟基、氧代(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)、氨基甲酰基、羟基羰基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基羰基、三氟乙酰基、氨基或一或二(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)氨基取代，或者被一或更多个C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>链烯基或C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>链炔基取代，该烷基、链烯基或链炔基本身可以是非取代或被一或更多个卤原子或羟基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基、羟基(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基)、氨基或者一或二(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)氨基取代，或者R<sup>4</sup>和R<sup>5</sup>独立代表氢、脒基或者可以是非取代或被一或更多个卤原子或羟基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷硫基、氨基、一或二(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)氨基取代的C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>链烯基或C<sub>2</sub>-C<sub>6</sub>链炔基，或者R<sup>4</sup>代表氢或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基，R<sup>5</sup>代表下式基团-(CH<sub>2</sub>)<sub>n</sub>-R<sup>7</sup>其中n是0-4的整数，R<sup>7</sup>代表：C<sub>3</sub>-C<sub>10</sub>环烷基，它可以是非取代或被一或更多个卤原子或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、羟基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基、氨基、一或二(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)氨基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)酰氨基、硝基、氰基或三氟甲基取代；苯基，它可以是非取代或被一或更多个卤原子或C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基、羟基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基、氨基、一或二(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)氨基、硝基、氰基或三氟甲基取代；或者含有1-4个选自氮、氧和硫的杂原子的3-7元环，该环可以是非取代或被一或更多个卤原子或羟基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基、苯基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基)羰基、氨基、一(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)氨基、二(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)氨基或羟基羰基取代，或者被一或更多个C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基取代，该烷基可以是非取代或被一或更多个卤原子或羟基、C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基、羟基C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基、苯基、(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷氧基)羰基、氨基、一或二(C<sub>1</sub>-C<sub>6</sub>烷基)氨基或羟基羰基取代。
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