氰基苯基苯甲酸衍生物的制备方法

摘要

一种通式(IV)表示的化合物或其盐的制备方法，所述制备方法包括将通式(I)表示的化合物与4－(氨基甲基)哌啶脱水缩合，得到通式(II)表示的化合物，然后保护通式(II)的哌啶部分的仲胺，得到通式(III)的化合物，接着进行亚胺的还原，(式中，各波浪线表示相对于双键可以是E构型、Z构型或它们的混合物；R表示氢原子、C_1－8烷基等；R’是C_1－8烷基羰基、芳基羰基等)。

主权项

1.一种下式(IV)表示的3-(3-氰基苯基)-5-({[(4-哌啶基)甲基]氨基}甲基)苯甲酸衍生物或其盐的制备方法，式中，R表示氢原子、C1-8烷基、芳基或芳烷基；和R’表示C1-8烷基羰基、芳基羰基、C1-8烷氧基羰基、芳氧基羰基或芳烷氧基羰基；所述方法包括下述步骤：将下式(I)表示的3-(3-氰基苯基)-5-甲酰基苯甲酸衍生物：式中，R表示氢原子、C1-8烷基、芳基或芳烷基；与4-(氨基甲基)哌啶脱水缩合，得到下式(II)表示的3-(3-氰基苯基)-5-({N-[(4-哌啶基)甲基]亚氨基}甲基)苯甲酸衍生物，式中，波浪线相对于双键可以是E构型、Z构型的任一种，或它们的任意比例的混合物；和R表示氢原子、C1-8烷基、芳基或芳烷基；然后保护哌啶部分的仲胺，得到下式(III)表示的具有保护基团的3-(3-氰基苯基)-5-({N-[(4-哌啶基)甲基]亚氨基}甲基)苯甲酸衍生物：式中，波浪线相对于双键可以是E构型、Z构型的任一种，或它们的任意比例的混合物；R表示氢原子、C1-8烷基、芳基或芳烷基；和R’表示C1-8烷基羰基、芳基羰基、C1-8烷氧基羰基、芳氧基羰基或芳烷氧基羰基；接着进行亚胺部分的还原。