| 发明名称 | 吡唑并哒嗪衍生物的制备方法 | ||
| 摘要 | 本发明提供一种制备式(I)化合物及其可药用衍生物的方法，式(I)中R<SUP>0</SUP>为卤素，C<SUB>1～6</SUB>烷基，C<SUB>1～6</SUB>烷氧基，被一个或多个氟原子取代的C<SUB>1～6</SUB>烷氧基，或O(CH<SUB>2</SUB>)<SUB>n</SUB>NR<SUP>4</SUP>R<SUP>5</SUP>；R<SUP>1</SUP>和R<SUP>2</SUP>独立地选自H，C<SUB>1～6</SUB>烷基，被一个或多个氟原子取代的C<SUB>1～6</SUB>烷基，C<SUB>1～6</SUB>烷氧基，C<SUB>1～6</SUB>羟烷基，SC<SUB>1～6</SUB>烷基，C(O)H，C(O)C<SUB>1～6</SUB>烷基，C<SUB>1～6</SUB>烷基磺酰基，被一个或多个氟原子取代的C<SUB>1～6</SUB>烷氧基，O(CH<SUB>2</SUB>)<SUB>n</SUB>CO<SUB>2</SUB>C<SUB>1～6</SUB>烷基，O(CH<SUB>2</SUB>)<SUB>n</SUB>SC<SUB>1～6</SUB>烷基，(CH<SUB>2</SUB>)<SUB>n</SUB>NR<SUP>4</SUP>R<SUP>5</SUP>，(CH<SUB>2</SUB>)<SUB>n</SUB>SC<SUB>1～6</SUB>烷基或C(O)NR<SUP>4</SUP>R<SUP>5</SUP>；条件是当R<SUP>0</SUP>在4-位且为卤素时，R<SUP>1</SUP>和R<SUP>2</SUP>至少有一个为C<SUB>1～6</SUB>烷基磺酰基，被一个或多个氟原子取代的C<SUB>1～6</SUB>烷氧基，O(CH<SUB>2</SUB>)<SUB>n</SUB>CO<SUB>2</SUB>C<SUB>1～6</SUB>烷基，O(CH<SUB>2</SUB>)<SUB>n</SUB>SC<SUB>1～6</SUB>烷基，(CH<SUB>2</SUB>)<SUB>n</SUB>NR<SUP>4</SUP>R<SUP>5</SUP>，(CH<SUB>2</SUB>)<SUB>n</SUB>SC<SUB>1～6</SUB>烷基或C(O)NR<SUP>4</SUP>R<SUP>5</SUP>；R<SUP>3</SUP>为C<SUB>1～6</SUB>烷基或NH<SUB>2</SUB>；R<SUP>4</SUP>和R<SUP>5</SUP>独立地选自H或C<SUB>1～6</SUB>烷基，或者与其所附着的氮原子一起形成4～8元的饱和环；n为1～4；该方法包括氧化对应于式(II)的化合物或其异构体。∴ | ||
| 申请公布号 | CN1197864C | 申请公布日期 | 2005.04.20 |
| 申请号 | CN00817658.2 | 申请日期 | 2000.12.20 |
| 申请人 | 葛兰素集团有限公司 | 发明人 | 尼尔·马修斯;理查德·A·沃德;安德鲁·J·怀特黑德 |
| 分类号 | C07D487/04;C07D237/08;C07C317/14;A61P29/00 | 主分类号 | C07D487/04 |
| 代理机构 | 北京市柳沈律师事务所 | 代理人 | 黄益芬;巫肖南 |
| 主权项 | 1.一种制备2-(4-乙氧基-苯基)-3-(4-甲磺酰基-苯基)-吡唑并[1，5-b]哒嗪、可药用盐或其溶剂化物的方法；该方法包括在卤化烷烃中，于20℃至回流温度下，在催化剂存在下，或在氧气源或碘存在下，氧化式(II)化合物<img file="C008176580002C1.GIF" wi="560" he="356" />其相应的盐或其溶剂化物。 | ||
| 地址 | 英国米德尔塞克斯 | ||