用作蛋白激酶抑制剂的二氢吲哚酮衍生物

摘要

式(I)的化合物，其中，R¹，R²，R³和R⁴具有说明书中给定的含义，是适用于处理增生障碍(例如，癌)的受体酪氨酸激酶抑制剂。

主权项

1.式(I)的化合物：其中：(i)R1表示氢原子或(1-4C)烷基；而且R2表示式-A1-NR5R6的基，其中，R5和R6各自独立表示氢原子或(1-4C)烷基，而且A1表示(CH2)m，(CH2)n-A2-(CH2)p或(CH2CH2O)qCH2CH2，其中，m是2～10的整数，n和p各自是1～6的整数，A2是CH＝CH，亚苯基，亚联苯基，亚环己基或亚哌嗪基，而且，q是1，2或3；(ii)R1和R2一起表示-A3-NR7-A4-，其中，A3和A4各自独立表示(CH2)r或(CH2CH2O)8CH2CH2，其中，r是2～6的整数，S是1，2或3，而且R7表示氢原子或(1-4C)烷基；(iii)R1和R2与它们连接的氮原子一起表示哌啶基，该哌啶基在4位具有一个式-A5-R8的取代基，其中，A5表示(1-4C)亚烷基，而且R8 表示哌啶-4-基；或者(iv)R1和R2与它们连接的氮原子一起表示吡咯烷基，哌啶基或吗啉代基；以及R3和R4各自独立表示氢原子，卤原子，(1-4C)烷基，(1-4C)烷氧基，未取代的或者被一个或两个独立选自卤原子、(1-4C)烷基和(1-4C)烷氧基的取代基取代的苯基，式R8S(O)2NR9-的基，式R10N(R11)S(O)2-的基，式R12C(O)N(R13)-的基或式R14N(R15)C(O)-的基，其中，R8，R10，R12和R14各自独立表示(1-4C)烷基或者未取代的或被一个或两个独立选自卤原子、(1-4C)烷基和(1-4C)烷氧基的取代基取代的苯基，而且，R9，R11，R13和R15各自独立表示氢原子或(1-4C)烷基；或其药物上可接受的盐。