发明名称 COMPUESTOS INHIBIDORES DE PROTEINQUINASAS Y COMPOSICION FARMACEUTICA QUE LOS COMPRENDE
摘要 Se describen compuestos que son útiles como inhibidores de la proteinquinasa que tienen las fórmulas (1) y (2). Estos compuestos y composiciones de los mismos de aceptación farmacéutica son útiles para tratar o disminuir la gravedad de una variedad de trastornos, incluyendo ataque apopléjico, trastornos inflamatorios, enfermedades autoinmunes tales como lupus eritematoso sistémico y psoriasis, trastornos proliferativos tales como cáncer y condiciones asociadas con el transplante de órganos. Reivindicación 1: Un compuesto de la fórmula (1): o una sal del mismo de aceptación farmacéutica, donde: el anillo B es un anillo arilo de 6 miembros que tiene 0-3 nitrógenos; Z1 y Z2 están seleccionados, cada uno de modo independiente entre sí, de N o CH; T y Q están seleccionados, cada uno de modo independiente entre sí, de una cadena de alquilideno C1-6 saturado o no saturado donde: hasta dos unidades de metileno de la cadena están opcional e independientemente reemplazadas por -C(O)_, C(O)C(O)-, -CONR-, -CONRNR-, -CO2-, -OC(O)-, NRCO2-, -O-, -NRCONR-, -OC(O)NR-, -NRNR-, -NRCO-, -S-, -SO-, -SO2-, -NR-, -SO2NR- o -NRSO2-; cada R está seleccionado, de modo independiente, de hidrógeno o un grupo alifático C1-6 opcionalmente sustituido, o: dos R en el mismo nitrógeno se toman junto con el nitrógeno para formar un anillo heterociclilo o heteroarilo de 5-8 miembros que tiene 1-3 heteroátomos seleccionados, de modo independiente, de nitrógeno, oxígeno o azufre; U está seleccionado de -NR-, -NRCO-, -NRCONR-, -NRCO2-, -O-, -CONR-, -CO-, -CO2-, -OC(O)-, -NRSO2-, -SO2NR-, -NRSO2NR- o -SO2-; m y n están seleccionados, cada uno de modo independiente entre sí, de cero a uno; p está seleccionado de 0, 1 ó 3; R1 está seleccionado de R o Ar; cada Ar es un anillo opcionalmente seleccionado de un anillo arilo de 6-10 miembros, un anillo heteroarilo de 5-10 miembros que tiene 1-4 heteroátomos seleccionados, de modo independiente, de nitrógeno, oxígeno o azufre o un anillo heterociclilo de 3-10 miembros que tiene 1-4 heteroátomos seleccionados, de modo independiente, de nitrógeno, oxígeno o azufre; R2 está seleccionado de -(CH2) y CH(R5)2 o -(CH2) y CH(R4)CH(R5)2; y es 0-6; R3 está seleccionado de R, Ar, -(CH2) y CH(R5)2 o CN; R4 está seleccionado de R, (CH2)wOR, (CH2)wN(R)2 o (CH2)wSR; w es 0-4; cada R5 está seleccionado, de modo independiente, de alifático C1-6 opcionalmente sustituido, Ar, OR, CO2R, (CH2)yN(R)2, N(Ar)(R), SR, NRCOR, NRCON(R)2, CON(R)2, SO2R, NRSO2R, COR, CN o SO2N(R)2; y cada R6 está seleccionado, de modo independiente, de R, F, Cl, N(R)2, OR, SR, NRCOR, NRCON(R)2, CON(R)2, SO2R, NRSO2R, COR, CN o SO2N(R)2.
申请公布号 AR040870(A1) 申请公布日期 2005.04.20
申请号 AR2003P102932 申请日期 2003.08.13
申请人 VERTEX PHARMACEUTICALS INCORPORATED 发明人 COCHRAN, JOHN;GREEN, JEREMY;HALE, MICHAEL R.;LEDFORD, BRIAN;MALTAIS, FRANCOIS;NANTHAKUMAR, SUGANTHINI
分类号 C07D239/00;A61P19/00;A61P25/00;A61P29/00;A61P35/00;A61P37/00;C07D213/74;C07D239/42;C07D401/12;C07D403/12;C07D405/12;C07D409/12;(IPC1-7):C07D239/42;A61K31/44;A61K31/441;A61K31/505;A61K31/506 主分类号 C07D239/00
代理机构 代理人
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