包含3－(3－二甲基氨基－1－乙基－2－甲基－丙基)苯酚并能提供活性成分的延迟释放的药物

摘要

本发明涉及一种药物制剂，其特征在于其可延迟活性成分的释放。所说的制剂在可以延迟活性成分的释放的基质中包含3－(3－二甲基氨基－1－乙基－2－甲基－丙基)苯酚或一种其可药用的盐。所说的基质包含1至80重量％至少一种作为可药用的基质形成剂的亲水性或疏水性聚合物，其在体外，具有如下的溶出速度：在半小时后，释放3至35重量％(相对于100％重量的活性成分而言)的3－(3－二甲基氨基－1－乙基－2－甲基－丙基)苯酚，在1小时后释放5至50％重量的3－(3－二甲基氨基－1－乙基－2－甲基－丙基)苯酚，在2小时后，释放10至75％重量的3－(3－二甲基氨基－1－乙基－2－甲基－丙基)苯酚，在3小时后，释放15至82重量％的3－(3－二甲基氨基－1－乙基－2－甲基－丙基)苯酚，在6小时首，释放30至97％重量的3－(3－二甲基氨基－1－乙基－2－甲基－丙基)苯酚，在12小时后，释放50％重量以上的3－(3－二甲基氨基－1－乙基－2－甲基－丙基)苯酚，在18小时后，释放70％重量以上的3－(3－二甲基氨基－1－乙基－2－甲基－丙基)苯酚，在24小时后，释放80％重量以上的3－(3－二甲基氨基－1－乙基－2－甲基－丙基)苯酚。

主权项

1.缓慢释放的药物制剂，其在具有活性成分的缓慢释放性的基质中包含3-(3-二甲基氨基-1-乙基-2-甲基-丙基)苯酚或其可药用的盐，其中所说的基质包含1至80％重量的一种或多种作为可药用的基质形成剂的亲水性或疏水性聚合物，并且其在用Ph.Eur.浆法在75rpm下在缓冲剂(Ph.Eur)进行测量并用UV分光计进行检测时具有下面的体外释放率，其中所说的缓冲剂在37℃下pH为6.8：在0.5小时后，释放3-35％重量(以100％重量的活性成分为基础)的3-(3-二甲基氨基-1-乙基-2-甲基-丙基)苯酚，在1小时后，释放5-50％重量的3-(3-二甲基氨基-1-乙基-2-甲基-丙基)苯酚，在2小时后，释放10-75％重量的3-(3-二甲基氨基-1-乙基-2-甲基-丙基)苯酚，在3小时后，释放15-82％重量的3-(3-二甲基氨基-1-乙基-2-甲基-丙基)苯酚，在6小时后，释放30-97％重量的3-(3-二甲基氨基-1-乙基-2-甲基-丙基)苯酚，在12小时后，释放50％重量以上的3-(3-二甲基氨基-1-乙基-2-甲基-丙基)苯酚，在18小时后，释放70％重量以上的3-(3-二甲基氨基-1-乙基-2-甲基-丙基)苯酚，在24小时后，释放80％重量以上的3-(3-二甲基氨基-1-乙基-2-甲基-丙基)苯酚。