发明名称 PROCEDIMIENTO DE PREPARACION DE DERIVADOS DE BACCATINA III.
摘要 Un procedimiento para la preparación de 14â-hidroxi- 1, 14-carbonato-desacetilbaccatina III, que comprende las siguientes etapas: a. Protección de los grupos hidroxi en las posiciones 7 y 10 de la 10-desacetilbaccatina III: En la que R y R1 se seleccionan entre hidrógeno, alquilo o arilo C1-10, alquil- o aril C1-10-carbonilo, tricloroacetilo, trialquilsililo C1-4; preferiblemente, cuando R y R1 son iguales, son tricloroacetilo, mientras que cuando son diferentes, R preferiblemente es tricloroacetilo y R1 preferiblemente es acetilo, o R es trietilo o trimetilsililo y R1 es acetilo; b. Oxidación en dos etapas para dar el derivado oxidado a carbonilo en la posición 13 e hidroxilado en la posición 14: c. Carbonatación de los hidroxilos vecinales en las posiciones 1 y 14 para dar el derivado 1, 14-carbonato: d. Reducción del carbonilo en la posición 13: e. Retirada de los grupos protectores en las posiciones 7 y 10:
申请公布号 ES2228929(T3) 申请公布日期 2005.04.16
申请号 ES20010960578T 申请日期 2001.07.27
申请人 INDENA S.P.A. 发明人 PONTIROLI, ALESSANDRO;BOMBARDELLI, EZIO
分类号 C07D305/14;A61K;A61K31/335;C07B61/00;C07D305/00;C07D317/00;C07D493/04;C07D493/08;(IPC1-7):C07D305/14 主分类号 C07D305/14
代理机构 代理人
主权项
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