摘要 |
Un procedimiento para la preparación de 14â-hidroxi- 1, 14-carbonato-desacetilbaccatina III, que comprende las siguientes etapas: a. Protección de los grupos hidroxi en las posiciones 7 y 10 de la 10-desacetilbaccatina III: En la que R y R1 se seleccionan entre hidrógeno, alquilo o arilo C1-10, alquil- o aril C1-10-carbonilo, tricloroacetilo, trialquilsililo C1-4; preferiblemente, cuando R y R1 son iguales, son tricloroacetilo, mientras que cuando son diferentes, R preferiblemente es tricloroacetilo y R1 preferiblemente es acetilo, o R es trietilo o trimetilsililo y R1 es acetilo; b. Oxidación en dos etapas para dar el derivado oxidado a carbonilo en la posición 13 e hidroxilado en la posición 14: c. Carbonatación de los hidroxilos vecinales en las posiciones 1 y 14 para dar el derivado 1, 14-carbonato: d. Reducción del carbonilo en la posición 13: e. Retirada de los grupos protectores en las posiciones 7 y 10: |