PSEUDOPOLIMEROS ROMBICOS DE 9-DESOXO-9 A-AZA-9A-METIL-9A-HOMOERITROMICINA A

摘要

9-desoxo-9a-aza-9a-metil-9a-homoeritromicina A amorfa, absolutante pura, un procedimiento para la preparación de la misma a partir de 9-desoxo-9a-aza-9a-metil-9a-homoeritromicina A cruda a través de nuevos intermediarios, pseudopolimorfos isoestructurales rómbicos de la 9-dosoxo-9a-aza-9a-metil-9a-homoeritromicina A de la fórmula general 9-desoxo-9a-aza-9a-metil-9a-homoeritromicina A]x(H2O]x[S] en donde S representa un solvente orgánico, que es miscible en agua o inmiscible en agua, caracterizado por el grupo espacial P212121 del sistema cristalino, rómbico, con parámetros, promedio de un celda unitaria a = 8,2 a 9,7 Angstrom, b = 11,5 a 13,5 Angstrom, c = 44,5 a 47,0, Angstrom, alfa=beta=yeta=90°, en donde a, b y c representan las longitudes de los ejes del reticulado cirstalinos y alfa, beta y yeta representan los ángulos entre los ejes del reticulado cristalino. Uso de una nueva 9-desoxo-9a-aza-9a-metil-9a-homoeritromicina A amorfa, absolutamente pura, para preparar mezclas farmacéuticas y formulaciones para el tratamiento de infecciones bacterianas y protozoarias en seres humanos y animales así como también para el tratamiento de enfermedades inflamatorias y otras áreas de indicación para la 9-desoxo-9a-aza-9a-metil-9a-homoeritromicina A. Reivindicación 1: Un nuevo procedimiento para preparar una 9-desoxo-9a-aza-9a-metil-9a-homoeritromicina A amorfa, absolutamente pura, que comprende los pasos de: a) disolver material de 9-desoxo-9a-aza-9a-metil-9a-homoeritromicina A en: (1) un solvente orgánico que es miscible en agua o inmiscible en agua, (2) una mezcla de solventes orgánicos, (3) una mezcla de solventes orgánicos y agua, (4) una mezcla de agua y por lo menos un ácido inorgánico u orgánico; b) cristalizar un nuevo pseudopolimorfo isoestructural rómbico, de 9-desoxo-9a-aza-9a-metil-9a-homoeritromicina A de la fórmula general (1) en donde S representa un solvente, que es miscible en agua o inmiscible en agua, caracterizado por el grupo espacial P212121 del sistema cristalino rómbico, con parámetros promedio de un celda unitaria a = 8,2 a 9,7 Angstrom, b = 11,5, a 13,5 Angstrom, c = 44,5 a 47,0 Angstrom, alfa=beta=teta=90°, en donde a, b y c representan las longitudes de los ejes del reticulado y alfa, beta y yeta representan los ángulos entre los ejes del reticulado cristalino, a partir de la solución así preparada; c) aislar el nuevo pseudopolimorfo isoestructural rómbico de 9-desoxo-9a-aza-9a-metil-9a-homoeritromicina A de la fórmula general (1); y d) convertir el nuevo pseudopolimorfo isoestructural rómbico de 9-desoxo-9a-aza-9a-metil-9a-homoeritromicina A de la fórmula general (1) en una nueva 9-desoxo-9a-aza-9a-metil-9a-homoeritromicina A amorfa. Reivindicación 24: Pseudopolimorfos isoestructural rómbicos absolutamente puros de 9-desoxo-9a-aza-9a-metil-9a-homoeritromicina A de la fórmula general (1), caracterizados porque son preparados de acuedro con la reivindicación 1. Reivindicación 28: Una mezcla farmacéutica, caracterizada porque contiene la 9-desoxo-9a-aza-9a-metil-9a-homoeritromicina A amorfa, absolutamente pura, de acuerdo con al reivindicación 27 y auxiliares farmacéuticamente aceptable.