(－)－马鞭烯酮衍生物

摘要

本发明提供了式I的新的固体和稳定的(-)-马鞭烯酮衍生物，其中当X＝O时，Z＝H，＝CHAr，＝C(OH)COOEt，＝NOR；Y＝H，NH₂，NH₃⁺X₁^-，NHCOAr，NHCOR，NHCONHR，NHCONHAr；X₁^-＝药学上可接受的阴离子；Ar＝芳基或杂芳基，优选苯基、4-氯苯基、-2-呋喃基、2-噻吩基、2-羟基苯基、2-乙酰氧基苯基；R＝H、C₁-C₄烷基、C₄-C₆环烷基、CH₂COOH、CH₂COOEt、CH₂COCH₃，CH₂CN，CH₂COCH₂COOEt，CH₂C₆H₅；以及当X＝二甲基氨基、二乙基氨基、吡咯烷子基、哌啶子基或吗啉代基时；Y＝H；Z＝H，CONHAr，CONHR；Ar＝芳基，优选苯基；R＝H、C₁-C₄烷基、C₄-C₆环烷基。本发明还提供了制备这些衍生物的方法，和在此方法中使用的新中间体。新衍生物以其在水中的溶解性为特征，其中有一些还具有高抗炎活性。

主权项

1、下式I化合物：其中当X为O时Z为H，＝CHAr，＝C(OH)COOEt，或＝NOR；Y＝H，NH₂，NH₃⁺X₁^-，NHCOAr，NHCOR，NHCONHR，或NHCONHAr；X₁^-为药学上可接受的阴离子；Ar为选自由苯基、4-氯苯基、2-羟基苯基和2-乙酰氧基苯基组成的组；R为H、C₁-C₄烷基、CH₂COOH、CH₂COOEt、CH₂COCH₃，CH₂CN，CH₂COCH₂COOEt，或CH₂C₆H₅；表示单键或双键；条件是当X为O和Y为H时，Z不是H；以及当X为吡咯烷子基时；Y为H；Z为CONHAr，或CONHR；Ar为苯基；R为H、C₁-C₄烷基、或C₄-C₆环烷基；表示单键或双键。