摘要 |
Compuestos de la fórmula general (1). Además se incluyen composiciones farmacéuticas que comprenden los compuestos, los procesos para su preparación. Así como el uso de los compuestos para la elaboración de un medicamento para el tratamiento de trastornos o afecciones clínicas relacionadas con el receptor 5-HT2A. Reivindicación 1: UN compuesto caracterizado porque responde a la fórmula general (1) donde: m es 1 ó 2; n es 1, 2, 3 ó 4; R1 es H, alquilo C1-6, aril-alquilo (C1-3), heteroaril-alquilo (C1-3), 2-hidroxietilo, metoxi-alquilo (C2-4), alcoxicarbonilo (C1-4), ariloxi-alquilo (C2-3), o heteroariloxi-alquilo (C2-3); donde cualquier residuo arilo o heteroarilo puede estar sustituido con alquilo C1-4, alcoxi C1-4, alquiltio C1-4, halógeno, trifluorometilo, trifluorometoxi o ciano; R2 y R3 representan cada uno en forma independiente H o CH3; R4 y R5 representan cada uno en forma independiente H, halógeno, metilo, o junto con el anillo a cuyos átomos de carbono están unidos, forman un núcleo 1H-quinoxalin-2-ona; y R6 representa ariloxi, heteroariloxi, ariltio, heteroarilo, aril-NH, heteroaril-NH, arilo, arilcarbonilo, heteroarilo, o heteroarilcarbonilo; donde cualquier residuo arilo o heteroarilo, solo o formando parte de otro grupo, puede estar sustituido o no sustituido con uno, dos, tres, cuatro o cinco sustituyente, seleccionados en forma independiente entre arilo, aril-alquilo (C1-2), arilcarbonilo, heteroarilo, heteroaril-alquilo (C1-2), heteroarilcarbonilo, ariloxi, heteroariloxi, ariltio, heteroariltio, arilamino, heteroarilamino, cicloalquilo C3-6, cicloalquiloxi C3-6, cicloalquilcarbonilo C3-6, alquilo C1-6, alcanoilo C2-6, alquinilo C2-6, alquenilo C2-6, o fluoro-alquiloxi (2-4), halógeno, trifluorometilo, nitro, ciano, trifluorometoxi, trifluorometiltio, alcoxi C1-6, alquiltio C1-6, arilamino C1-6, dialquilamino C1-4, hidroxi u oxo; donde cualquier residuo arilo o heteroarilo como sustituyente en arilo o heteroarilo, solo o formando parte de otro grupo, puede estar cada uno sustituido en una o más posiciones, en forma independiente entre sí, con alquilo C1-4, alcoxi C1-4, alquiltio C1-4, halógeno, trifluorometilo, trifluorometoxi o ciano; y sales aceptables para uso farmacéutico, hidratos, isómeros geométricos, tautómeros, isómeros ópticos, N-óxidos y formas de prodroga de los mismos, con la siguientes condiciones: que R2 y R3 no sean ambos CH3; que cuando R1, R2, R4 y R5 son H y R3 es H o CH3, entonces R6 no sea 3-piridiloxi, 6-metil-2-nitro-3-piridiloxi, o 2-cloro-3-piridiloxi; que cuando n = 0, entonces R6 no sea ariloxi, heteroariloxi, ariltio, heteroarilo, aril-NH o heteroaril-NH; y que el compuesto de la fórmula (1) no sea 1-bencil-3-(4-metil-piperazin-1-il)-1H-quinoxalin-2-ona.
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