COMPOSICION DE TABLETAS DE LIBERACION SOSTENIDA

摘要

Una composición farmacéutica de liberación sostenida en forma de una tableta administrable por vía oral que comprende un agente farmacéutico activo que tiene una solubilidad de no menos de aproximadamente 10 mg/ml, dispersada en una matriz que comprende un polímero hidrófilo y un almidón que tiene una resistencia a la tensión de al menos aproximadamente 0,15 KN cm-2 en una fracción sólida representativa de la tableta. Reivindicación 9: La composición de cualquiera de las reivindicaciones que anteceden donde el agente farmacéutico activo es un agente para el SNC. Reivindicación 10: La composición de la reivindicación 9 donde el agente para el SNC se selecciona de un grupo que consiste en agentes anticonvulsivos, antidepresivos, antidiscinéticos, antiepilépticos, antimaníacos, antijaquecosos, antimuscarínicos, antiobesivos, antiparkinsonianos, antisicóticos, antiespasmódicos, ansióliticos, colinérgicos, estimulantes del SNC, agonistas de los receptores de la dopamina, antagonista de los receptores de la dopamina, hipnóticos, anhibidores de la monoaminooxidasa, neurolépticos, neuroprotectores, antagonistas de los receptores NMDA, nootrópicos, inhibidores de la prolactina, sedantes, inhibidores selectivos de recaptación de la serotonina, inhibidores selectivos de la recaptación de noradrenalina, serénicos, agonistas de los receptores de la serotonina, antagonistas de los receptores de la serotonina y tranquilizantes. Reivindicación 18: Una composición farmacéutica en forma de una tableta administrable por vía oral que comprende succinato de (S,S)-reboxetina en una cantidad de aproximadamente 1, 2, 4, 6, 8 o 12 mg de equivalente de base, dispersado de una matriz que comprende (a) HPMC tipo 2208 en una cantidad de aproximadamente un 35% a aproximadamente un 50% en peso de la tableta y (b) un almidón pregelatinizado que tiene una resistencia a la tensión de no menos de aproximadamente 0,15 KN cm2 en una fracción sólida de 0,8, en una cantidad de aproximadamente un 45% a aproximadamente un 65% en peso de la tableta. Reivindicación 19: Un método de tratamiento para un paciente que tenga una enfermedad o un trastorno para el cual está indicado un agente farmacéutico activo que tiene una solubilidad de no menos de aproximadamente 10 mg/ml, comprendiendo el método la administración al paciente por vía oral de la composición farmacéutica de cualquiera de las reivindicaciones que anteceden. Reivindicación 24: Un método para determinar la idoneidad de un almidón para utilizarse en una tableta administrable por vía oral de liberación sostenida que comprende un agente farmacéutico activo que tiene una solubilidad de no menos de aproximadamente 10 mg/ml, comprendiendo el método los pasos de (a) preparar comprimidos de una muestra del almidón en una prensa automatizada de fabricación de tabletas bajo un intervalo de fuerzas de compresión aplicadas durante un tiempo de permanencia de al menos aproximadamente 4 segundos; (b) medir la dureza de cada comprimido, expresada como la fuerza requerida para causar el aplastamiento del comprimido; (c) determinar la fracción sólida de cada comprimido; (d) calcular la resistencia a la tensión sT de cada comprimido a partir de la ecuación sT = 2F/ pDH donde F es la fuerza requerida para causar aplastamiento, D es el diámetro del comprimido y H es el grosor del comprimido; (e) establecer una relación entre la resistencia a la tensión y la fracción sólida de los comprimidos; y (f) utilizar dicha relación para calcular la resistencia a la tensión en una fracción sólida representativa de una tableta de liberación sostenida deseada; considerándose que el almidón es adecuado para dicho uso si su resistencia a la tensión estimada de esta manera es al menos de aproximadamente 0,15 KN cm2.