发明名称 DERIVADOS DE ANTRACENO Y SU USO COMO MEDICAMENTOS
摘要 La presente se refiere a derivados de antraceno, a su preparación y a su uso como medicamentos, sobre todo para el tratamiento de tumores. Reivindicación 1: Derivados de antraceno caracterizados porque tienen la fórmula general (1) donde: R, R1, R2, R3 pueden estar unidos opcionalmente a los átomos de C aromáticos C1- a C10 del antraceno, son iguales o diferentes y son, independientemente entre sí. H, alquilo C1-8 lineal o ramificado, cicloalquilo C3-7, alquilcarbonilo C1-8 lineal o ramificado, con preferencia, acetilo, hidroxi, alcoxi C1-8 lineal o ramificado, con preferencia, metoxi y etoxi, halógeno, arilalcoxi C1-8 lineal o ramificado, con preferencia, benciloxi o feniletiloxi, tritiloxi, trimetilsililoxi, amino, monoalquilamino C1-4, dialquilamino C1-4, cicloalquilamino C2-5, morfolino, heterociclilalcoxi C1-6, carboxi, imidocarboxi, carboxamidina, alcoxicarbonilamino C1-8 lineal o ramificado, alquilcarbonilamino C1-8 lineal o ramificado, con preferencia, acetamino, sulfoniloxi, sulfeniloxi, sulfiniloxo, nitro, nitroso, tio, alquiltio C1-8 lineal o ramificado, alquilsulfo C1-8 lineal o ramificado, alquilsulfoxi C1-8 lineal o ramificado, ciano, isociano, cianoalquilo C1-6 lineal o ramificado, con preferencia, cianometilo, alcoxicarbonilo C1-8 lineal o ramificado, alquilo C1-4 lineal o ramificado sustituido por uno o varios átomos de halógeno, con preferencia, trifluorometilo, carboxialquilo C1-8 lineal o ramificado, alcoxicarbonil (C1-8)-alquilo(C1-6) lineal o ramificado, alquenilo C2-6, con preferencia, alilo, alquinilo C2-6, con preferencia, etinilo o propargilo, arilo, donde el radical arilo puede estar insustituido o mono o polisustituido, igual o diferente, por halógeno, alquilo C1-8 lineal o ramificado, cicloalquilo C3-7, alquilcarbonilo C1-8 lineal o ramificado, con preferencia, acetilo, hidroxi, alcoxi C1-8 lineal o ramificado, con preferencia, metoxi y etoxi, amino, monoalquilamino C1-4, dialquilamino C1-4, cicloalquilamino C2-5, morfolino, heterociclilalcoxi C1-6, carboxi, imidocarboxi, carboxamidina, alcoxicarbonilamino C1-8, alquilcarbonilamino C1-8 lineal o ramificado, con preferencia, acetamino, sulfoniloxi, sulfeniloxi, sulfiniloxo, nitro, nitroso, tio, alquiltio C1-8 lineal o ramificado, ciano, isociano, alcoxicarbonilo C1-8 lineal o ramificado, alquilo c1-4 lineal o ramificado sustituido por uno o varios átomos de halógeno, con preferencia, trifluorometilo, alquenilo C2-6, con preferencia, alilo, alquinilo C2-6, con preferencia, etinilo o propargilo, Z es O o S, donde el radical sustituido en la sustancia aromática antraceno como se muestra en resto de fórmula (2), puede estar unido a los átomos de C C1-C10 de la estructura cíclica; n, m son independientemente entre sí, un número entero entre 0 y 4; R4 es un radical alquilo C1-12 lineal o ramificado, el cual puede estar saturado o no saturado con uno y hasta tres enlaces dobles y/o triples y el cual puede estar insustituido u opcionalmente sustituido en los mismos átomos de C o diferentes por uno, dos o varios arilo, heteroarilo, halógeno, ciano, alcoxicarbonilamino C1-6, alcoxi C1-6, amino, monoalquilamino C1-4 o dialquilamino C1-4; un radical arilo C6-14, radical aril (C6-14)-alquilo(C1-4) o un radical heteroarilo C2-10 o heteroaril (C2-10)-alquilo (C1-4) que contiene uno o varios heteroátomos seleccionados del grupo de N, O y S, donde el radical alquilo C1-4 puede estar insustituido o mono o polisustituido, igual o diferente, por alquilo C1-6 o halógeno y el radical arilo C6-14 o heteroarilo C2-10 puede estar insustituido o mono o polisustituido, igual o diferente, por alquilo C1-8 lineal o ramificado, cicloalquilo C3-7, alquilcarbonilo C1-8 lineal o ramificado, con preferencia, acetilo, hidroxi, alcoxi C1-8 lineal o ramificado, con preferencia, metoxi y etoxi, halógeno, arilalcoxi C1-8 lineal o ramificado, con preferencia, benciloxi o feniletiloxi, tritiloxi, trimetilsililoxi, amino, monoalquilamino C1-4, dialquilamino C1-4, cicloalquilamino C2-5, morfolino, heterociclilalcoxi C1-6, carboxi, imidocarboxi, carboxamidina, alcoxicarbonilamino C1-8 lineal o ramificado, alquilcarbonilamino C1-8 lineal o ramificado, con preferencia, acetamino, sulfoniloxi, sulfeniloxi, sulfiniloxo, nitro, nitroso, tio, alquiltio C1-8 lineal o ramificado, alquilsulfo C1-8 lineal o ramificado, alquilsulfoxi C1-8 lineal o ramificado, ciano, isociano, cianoalquilo C1-6 lineal o ramificado, con preferencia, cianometilo, alcoxicarbonilo C1-8 lineal o ramificado, alquilo C1-4 lineal o ramificado sustituido por uno o varios átomos de halógeno, con preferencia, trifluorometilo, carboxialquilo C1-8 lineal o ramificado, alcoxicarbonil (C1-8)-alquilo(C1-6) lineal o ramificado, alquenilo C2-6, con preferencia, alilo, alquinilo C2-6 con preferencia, etinilo o propargilo.
申请公布号 AR040591(A1) 申请公布日期 2005.04.13
申请号 AR2003P102563 申请日期 2003.07.16
申请人 ZENTARIS AG 发明人
分类号 C07D295/10;A61K31/495;A61K31/496;A61K31/497;A61K31/5377;A61P35/00;C07D213/53;C07D213/74;C07D213/78;C07D213/85;C07D241/20;C07D295/192;C07D413/02;(IPC1-7):C07D241/04;C07D401/04;A61K31/445 主分类号 C07D295/10
代理机构 代理人
主权项
地址