发明名称 芳氧基苯基和芳硫基苯基衍生物
摘要 本发明提供式(I)的化合物,其中取代基如本申请中所定义。该化合物是有价值的甘氨酸运载蛋白抑制剂。
申请公布号 CN1606548A 申请公布日期 2005.04.13
申请号 CN02825702.2 申请日期 2002.12.16
申请人 H·隆德贝克有限公司 发明人 G·P·史密斯;G·米克尔森;K·安德森;D·格雷弗;T·鲁兰;S·P·弗伦
分类号 C07D241/04;C07D295/15;A61K31/495;A61P25/18;A61P25/28;A61P25/08 主分类号 C07D241/04
代理机构 中国专利代理(香港)有限公司 代理人 邹雪梅;刘冬
主权项 1.通式I代表的化合物或其酸加成盐:<img file="A028257020002C1.GIF" wi="778" he="477" />IY是N,C或CH;X代表O或S;m是1或2;p是0,1,2,3或4;q为0,1或2;s为0,1,2或3;r为0,1或2;Q代表C,P-OR<sup>5</sup>,或S=O,其中R<sup>5</sup>代表氢或C<sub>1-6</sub>-烷基;A是OR<sup>6</sup>,其中R<sup>6</sup>代表氢、C<sub>1-6</sub>-烷基、芳基或芳基-C<sub>1-6</sub>-烷基,其中的芳基可以被卤素、CF<sub>3</sub>、OCF<sub>3</sub>、CN、NO<sub>2</sub>或C<sub>1-6</sub>烷基取代;AR代表苯基或杂芳基;每个R<sup>4</sup>分别代表C<sub>1-6</sub>-烷基,C<sub>3-8</sub>-环烷基或C<sub>3-8</sub>-环烷基-C<sub>1-6</sub>-烷基;虚线代表任选的键;每个R<sup>1</sup>独立地选自C<sub>1-6</sub>烷基,或与相同碳原子连接的两个R<sup>1</sup>可形成3-6-元螺连接的环烷基;每个R<sup>2</sup>独立地选自:卤素,氰基,硝基,C<sub>1-6</sub>-烷(烯/炔)基,C<sub>1-6</sub>-烷(烯/炔)基氧基,C<sub>1-6</sub>-烷(烯/炔)基硫基,羟基,羟基-C<sub>1-6</sub>-烷(烯/炔)基,卤素-C<sub>1-6</sub>-烷(烯/炔)基,卤素-C<sub>1-6</sub>-烷(烯/炔)基氧基,C<sub>3-8</sub>-环烷(烯)基,C<sub>3-8</sub>-环烷(烯)基-C<sub>1-6</sub>-烷(烯/炔)基,酰基,C<sub>1-6</sub>-烷(烯/炔)基氧基羰基,C<sub>1-6</sub>-烷(烯/炔)基磺酰基或-NR<sup>9</sup>R<sup>10</sup>,其中R<sup>9</sup>和R<sup>10</sup>独立地代表氢、C<sub>1-6</sub>-烷(烯/炔)基、C<sub>3-8</sub>-环烷(烯)基、C<sub>3-8</sub>-环烷(烯)基-C<sub>1-6</sub>烷(烯/炔)基或芳基,或R<sup>9</sup>和R<sup>10</sup>合起来形成任选地含有一个其它杂原子的3-7-元环;AR上的每个取代基R<sup>3</sup>独立地选自:卤素,氰基,硝基,C<sub>1-6</sub>-烷(烯/炔)基,C<sub>1-6</sub>-烷(烯/炔)基氧基,C<sub>1-6</sub>-烷(烯/炔)基硫基,羟基,羟基-C<sub>1-6</sub>-烷(烯/炔)基,卤素-C<sub>1-6</sub>-烷(烯/炔)基,卤素-C<sub>1-6</sub>-烷(烯/炔)基氧基,C<sub>3-8</sub>-环烷(烯)基,C<sub>3-8</sub>-环烷(烯)基-C<sub>1-6</sub>-烷(烯/炔)基,C<sub>1-6</sub>-烷(烯/炔)基磺酰基,芳基,芳基-C<sub>1-6</sub>-烷(烯/炔)基氧基,芳基-C<sub>1-6</sub>-烷(烯/炔)基,C<sub>1-6</sub>-烷(烯/炔)基氧基羰基,酰基,-NHCO-C<sub>1-6</sub>-烷(烯/炔)基,-CONR<sup>11</sup>R<sup>12</sup>,其中R<sup>11</sup>和R<sup>12</sup>独立地代表氢、C<sub>1-6</sub>-烷(烯/炔)基、C<sub>3-8</sub>-环烷(烯)基、C<sub>3-8</sub>-环烷(烯)基-C<sub>1-6</sub>烷(烯/炔)基或芳基,或R<sup>11</sup>和R<sup>12</sup>与它们相连接的氮合起来形成任选地含有一个其它杂原子的3-7-元环;或NR<sup>13</sup>R<sup>14</sup>,其中R<sup>13</sup>和R<sup>14</sup>独立地代表氢,C<sub>1-6</sub>-烷(烯/炔)基,C<sub>3-8</sub>-环烷(烯)基,C<sub>3-8</sub>-环烷(烯)基-C<sub>1-6</sub>-烷(烯/炔)基或芳基;或R<sup>13</sup>和R<sup>14</sup>与它们相连接的氮合起来形成任选地含有一个其它杂原子的3-7-元环;或两个相邻的R<sup>3</sup>取代基合起来形成与AR稠合的选自下列的环:<img file="A028257020003C1.GIF" wi="1330" he="253" />其中W是O或S,和R′和R″是氢或C<sub>1-6</sub>-烷基;或两个相邻的R<sup>3</sup>取代基合起来形成与AR稠合的含有一或两个杂原子的稠合杂芳族体系。
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