| 主权项 |
1.一种式(I)化合物或其医药上可接受之盐, 其中: R1和R2各别选自H或甲基; R3为C1-6烷基; R4为H或C1-3烷基; A系 , 且A为未经取代或经一或二个R5取代; R5为卤素,C1-3烷基,经一至三个F取代的C1-3烷基,C1-3 烷氧基,经一至三个F或SO2NH2取代的C1-3烷氧基;和n 为1到3。 2.根据申请专利范围第1项之化合物或其医药上可 接受之盐,其中R5为卤素或C1-3烷氧基。 3.根据申请专利范围第2项之化合物或其医药上可 接受之盐,其中R5为F或甲氧基。 4.根据申请专利范围第1项之化合物或其医药上可 接受之盐,其中R1和R2均为H。 5.根据申请专利范围第1至4项中任一项之化合物或 其医药上可接受之盐,其系选自下述者组成之群组 : 4-[4-(甲基磺醯基)苯基]-N-(啶-4-基甲基)-6-(三氟 甲基)嘧啶-2-胺; 4-[4-(甲基磺醯基)苯基]-N-(啶-3-基甲基)-6-(三氟 甲基)嘧啶-2-胺; 4-[4-(甲基磺醯基)苯基]-N-(啶-2-基甲基)-6-(三氟 甲基)嘧啶-2-胺; 4-[4-(甲基磺醯基)苯基]-N-(苯甲基)-6-(三氟甲基)-2- 嘧啶胺; N-(4-甲氧基)-4-[4-(甲基磺醯基)苯基]-6-(三氟甲基 )嘧啶-2-胺; N-(4-氟基)-4-[4-(甲基磺醯基)苯基]-6-(三氟甲基) 嘧啶-2-胺; 和其医药上可接受之盐。 6.一种制备如申请专利范围第1至4项中任一项之式 (I)化合物或其医药上可接受之盐之方法,其包含: (A),令式(II)的胺HNR4(CR1R2)n-A或其经保护衍生物和式 (III)化合物 或其经保护的衍生物反应;或 (B),令式(XII)的烷基卤Hal-(CR1R2)n -A或其经保护衍生 物和式(XIII)化合物 或其经保护的衍生物反应;或 (C),互换式(I)化合物为其他的式(I)化合物;或 (D),去保护式(I)化合物之经保护的衍生物;和 视情况转换由方法(A)到(D)之任一方法制得之式(I) 化合物为其医药上可接受之盐。 7.一种作为COX-2抑制剂之医药组合物,包含根据申 请专利范围第1至4项中任一项之式(I)化合物或其 医药上可接受之盐,系与一或多种生理上可接受的 载剂或赋形剂掺合。 8.根据申请专利范围第1至4项中任一项之式(I)化合 物或其医药上可接受之盐,其系用于作为COX-2抑制 剂之人类或兽类的医药。 9.一种根据申请专利范围第1至4项中任一项之式(I) 化合物或其医药上可接受之盐之用途,其系用于制 备治疗经由COX-2调节之病症之治疗剂。 10.一种根据申请专利范围第1至4项中任一项之式(I )化合物或其医药上可接受之盐之用途,其系用于 制备治疗发炎不适症之治疗剂。 11.根据申请专利范围第1至4项中任一项之式(I)化 合物或其医药上可接受之盐,其系用以治疗经由COX -2调节之病症。 |
